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易蒙停药理及应用

2012-09-12 20:24 医学教育网
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本品化学结构类似氟哌啶醇和哌替啶,但治疗量对中枢神经系统无任何作用。对肠道平滑肌作用与阿片类及地酚诺酯相似。可抑制肠道平滑肌的收缩,减少肠蠕动。还可减少肠壁神经末梢释放乙酰胆碱,通过胆碱能和非胆碱能神经元局部的相互作用直接抑制蠕动反射。本品可延长食物在小肠的停留时间,促进水、电解质以及葡萄糖的吸收,对前列腺素、霍乱毒素和其他肠毒素引起的肠过度分泌有显著抑制作用,但治疗剂量时不影响胃酸的分泌。本品与肠壁的高亲和力和明显的首过代谢,使其几乎不进入全身血液循环。本品口服吸收约40%,几乎全部进入肝脏代谢。tmax为4~6小时,t 1/2为7~15小时。大部分自肠道排泄,尿中排泄约占5%~10%。

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