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延胡索乙素对消化系统的影响

2012-09-01 18:23 医学教育网
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对消化系统的影响延胡索乙素在1:2×10 4 浓度时,能抑制兔离体肠管活动,并能阻断乙酰胆碱、氯化钡及脑垂体后叶素和5一HT对肠肌的兴奋作用。乙素静注大剂量80mg/kg也可使胃瘘犬的胃液分泌明显抑制。 4.对内分泌系统的影响延胡索乙素使幼年小鼠胸腺萎缩,并能明显降低大鼠肾上腺中维生素C的含量,此提示有促进肾上腺皮质分泌的作用,击去垂体或以戊巴比妥钠麻醉大鼠后,则上述作用消失,这提示其作用部位可能在下视丘。但当连续给药6d后,则产生耐受性。延胡索乙素还可影响甲状腺功能,使甲状腺重量增加,并可抑制小白鼠动情周期,说明对性腺功能也有一定影响。 5.其他作用延胡索乙素明显对抗催产素和KCI所引起大鼠离体子宫的收缩反应,对高K+去极后Ca2+所引起的子宫、收缩有明显松弛作用。对催产素依赖细胞内Ca2+和细胞外Ca2+两部分收缩均有明显抑制,但对依赖细胞内Ca2+的收缩抑制更强。表明延胡索乙素在子宫平滑肌上具有钙拮抗作用。 6.体内过程小鼠灌服乙素60mg/kg,30min后,胃肠内残余乙素只有10%,可见乙素在胃肠道内吸收迅速而完全。大鼠皮下注射乙素150mg/kg后,体内分布以脂肪中为最高,肺、肝、肾次之。此后内脏含量下降,脂肪中含量却增加,这显然与乙素脂溶性大有关。又从大鼠与兔实验证明,乙素极易透过血脑屏障而进入脑组织,几分钟内即出现较高浓度,但30min后即降低,2h后低于血中的含量。这与临床所见乙素镇静作用出现迅速而不持久现象相吻合。兔腹腔注射乙素后,以原形从尿中排出者只为给药量的1/300,而粪便中排出量则更少,此表明乙素在体内经代谢后才排出体外;但大鼠皮下注射乙素后,主要经肾排泄,于给药后12h内排出约占80%以上。 [毒性] 延胡索乙素给小鼠静注LD50 分别为146mg/kg,151~158mg/kg,100mg/kg。麻醉猫静注乙素40mg/kg后,则使血压略降,心率减慢,心脏功能无明显变化,正常兔静注乙素20~40mg/kg时,呼吸短暂兴奋,剂量增大至60mg/kg 时,则呼吸呈现抑制。猴第一次灌胃乙素85mg/kg或100mg/kg或皮下注射80mg/kg无明显毒性;灌胃180mg/kg,先出现短时兴奋,继而较严重地抑制极度镇静和较深度的催眠作用,感觉并不丧失,随后发生四肢震颤性巴金森综合征,心电图和呼吸均正常,尿中有管型,数天后可恢复。当每天灌服85mg/kg,连续2周,除出现镇静,催眠作用外,于第4~7天的反应基本与灌胃180mg/kg者相似。肉眼观察内脏无明显变化,组织病理检查发现心脏和肾脏有轻度混浊肿胀。

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