【化学成分】
1.直立百部:含直立百部碱(sessilistemonine)、霍多林碱(hordorine)、对叶百部碱(tuberostemonine)及原百部碱(protostemomno),以及原百部次碱(protostemotlmne).
2.蔓生百部:含百部碱(stemomne)、次百部碱(stemonidine)、异次百部碱(isostemonidine)、原百部碱、蔓生百部碱(stemonamlne)及异蔓生百部碱(isostemonamine).
3.对叶百部:含对叶百部碱、异对叶百部碱(isotuberostemonine)、次对叶百部碱(hypo一tuberostemonine)、氧化对叶百部碱(oxotuberostemomne)、斯替明碱(stemlne,“stemomne”)及斯替宁碱(stemne).尚含对叶百部酮碱(tuberostemonone)、对叶百部醇碱(tuberostemonol)、百部酰胺(stemoamide)、tuberostemospironine、tuberostemonine和二去氢对叶百部碱(didehydrotuberostemonine)
.此外,还含糖2.32%、脂类0.84%、蛋自质9.25%、灰分12.1%,以及甲酸(formic acid)、乙酸(acetic acid)、苹果酸(malic acid)、柠檬酸(citric acid)、琥珀酸(succinic acid)、草酸(oxalic acid)等.
【理化鉴别】
1.取该品粉末5g,加70%乙醇50ml,加热回流1小时,滤过,滤液蒸去乙醇,残渣加浓氨试液调节pH值至10~11,再加氯仿5ml振摇提取,分取氯仿层,蒸干,残渣加1%盐酸溶液5ml使溶解,滤过.滤液分为两份:一份中滴加碘化铋钾试液,生成橙红色沉淀;另一份中滴加硅钨酸试液,生成乳白色沉淀.
2.薄层层析:取该品粉末3g,加90%乙醇20ml和2%盐酸1ml回流加热微沸20分钟,放置过夜,过滤,浓缩至干,加水3ml,加氨水调pH至10以上,用氯仿提取3次,合并氯仿提取液,浓缩至干,加90%乙醇0.5ml溶解即得.取原百部次碱1mg,加甲醇1ml溶解.硅胶G预制板,厚度0.5cm,点样10μl.以氯仿-乙醚-甲醇(10:2:1)为展开剂,上行展开8cm.喷碘化铋钾试液,样品液色谱在与对照液色谱的相应位置上显相同颜色斑点.
【药理作用】
1.抗病原微生物作用体外抗菌试验表明, 百部乙醇浸液对金黄色葡萄球菌、白色葡萄球菌、乙型溶血性链球菌、炭疽杆菌、肺炎杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、鼠疫杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌和人型结核杆菌有抗菌作用.百部50%浓度的水煎液能抑制大肠杆菌生长,但不能抑制金黄色葡萄球菌生长.20%水煎液能抑制脑膜炎双球菌生长,对其带菌者进行喉头喷雾治疗,1次喷雾3日后的菌检转阴率达61.7%.50%浓度的乙醇提取物能抑制绿脓杆菌生长,5%无抑制作用.百部水浸液(1∶3)对多种皮肤真菌显抑制作用,此液20%浓度时能抑制星奴卡菌生长,40%浓度时能抑制堇色毛癣菌、许兰黄癣菌、奥社盎小芽孢癣菌和羊毛样小芽孢癣菌生长.有人则报道百部20%浓度的水煎液对致病性及非致病性真菌均无抑制作用.百部煎剂能降低亚洲甲型流感病毒对小鼠的致病力.对已感染的小鼠有治疗作用.
2.抗寄生虫作用:体外试验表明,百部50%浓度的药液可使鼠蛲虫在20小时内全部死亡.其生物碱成分之一的对叶百部碱(TS)能麻痹蛔虫的活动,还能拮抗毒扁豆碱和马钱子碱对蛔虫、绦虫和离体小鼠回肠的影响.百部的驱虫作用与其成分TS有关.
3.杀昆虫作用:百部水浸液和醇浸液对体虱和阴虱均有杀灭作用,并能使虱卵难以孵化.醇浸液的灭虱作用远较水浸液强,百部还对蝇蛆、孑孓、臭虫、柑桔蚜、烟螟、地老虎等10余种昆虫有毒杀作用,并认为百部属接触杀虫剂.
4.镇咳、祛痰和平喘作用:百部生物碱能降低动物呼吸中枢的兴奋性,抑制咳嗽反射.亦有报道,百部煎剂0.6~0.9g/kg灌胃对1%碘液注入猫的有胸膜腔引起的咳嗽。或百部生物碱10g/kg给小鼠腹腔注射对二氧化硫(SO2)引起的咳嗽均无作用.对叶百部碱对豚鼠机械刺激引咳有镇咳作用(静注:ED50为26.2mg/kg).酚红排泌法表明,百部生物碱2g/kg给兔灌胃无祛痰作用.100%百部生物碱提取液0.2ml,对组织胺所致的离体豚鼠支气管平滑肌痉挛有松弛作用.其作用强度与氨荼碱近相似,但缓慢而持久.
5.其他作用:对叶百部碱(TS)具有弱的中枢抑制作用,如小鼠口服200mg/kg对自主运动呈抑制;口服100mg/kg能延长己烯巴比妥引起的睡眠时间;静注20mg/kg对醋酸所致小鼠扭体反应呈镇痛作用;对多种药物引起的小鼠痉挛反应,仅能抑制烟酸痉挛(静注,ED504.4mg/kg),家兔静注TS1mg/kg,呈呼吸兴奋及降压作用,心电图无明显变化.采用电生理技术研究TS对小龙虾(crayfish)神经肌肉接点的抑制作用表明,TS至少部分起着膜通道开放阻断剂的作用,它结合在通道开放活动状态中的受体上,所需浓度在0.1mmol/L以上;对谷氨酸盐引起的兴奋效应也有抑制作用.
6.毒性:对叶百部碱小鼠LD50,静注62.0mg/kg,口服1079.4mg/kg.