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鸦胆子现代研究

2012-09-13 11:43 医学教育网
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主要成分

鸦胆子 鸦胆子的主要成分是鸦胆子苦素A、B、C、D、E、F、G、H、I (Bruceine A、B、C、D、E、F、G、H、I)、鸦胆子苦内酯(Bruceolide)、鸦胆子苦醇(Brusatol);亦含生物碱,如鸦胆子碱(Brucamarine)、鸦胆宁(Yatanine);糖甙,如鸦胆灵(Brucealin)、鸦胆子甙(Yatanoside)以及鸦胆子酚(Brucenol)、鸦胆子酸(Bruceolic acid)和香草酸(Vanillic acid). 鸦胆子仁含脂肪油(鸦胆子油)56.23%.油中不皂化物占1.36%,内含挥发油少许.油中皂化物占92.47%,内含油酸(Oleic acid),占原油的81.87%;亚油酸(Linoleic acid),占原油的3.37%;硬脂酸(Stearic acid),占原油的2.65%;棕榈酸(Palmitic acid),占原油的6.62%.还有熔点为152℃的绢丝状结晶体4.59%.

药理作用

鸦胆子 1. 抗阿米巴作用 鸦胆子仁及其有效成分对阿米巴原虫有杀灭作用.去油鸦胆子水浸液和乙醚浸膏加入感染粪便,均能杀灭阿米巴.但去油鸦胆子水浸液(1:1 000)与溶组织阿米巴之培养基接触48 小时后,方能杀灭三种阿米巴中之二种.鸦胆子甙对阿米巴有杀灭作用,但进一步精制后杀阿米巴效力明显下降,提示其杀阿米巴的有效成分不是甙.有人认为,水溶性苦味素是杀阿米巴的有效成分.鸦胆子及其中的苦木苦味素,对阿米巴原虫的半数有效浓度为0.019~5μg/ml.鸦胆子仁及其提取物口服或注射给药, 对人工感染的阿米巴痢猫、幼犬、犬和猴均有一定的疗效.但鸦胆子对阿米巴病的根治率并不高.有报道指出,用鸦胆子甙进行治疗时,死亡率显著增加,治愈率反而降低.提示其不能代表鸦胆子的有效成分.在犬实验中,不管大便中阿米巴是否转阴,全数动物均在实验进行很短时间内死亡.猫和猴亦有在实验中死亡的情况.

2. 抗疟作用 鸦胆子有显著的抗疟作用.鸦胆子仁及水浸液口服或肌注对鸡疟进行实验治疗,可见血中疟原虫数目减少或消失,不仅可抑制疟原虫的生长和繁殖,亦可使疟原虫发生变形和破坏,最后完全被消灭.鸦胆子的抗疟有效成分易溶于水,耐热,对疟原虫有破坏作用,无性体比配子体敏感.鸦胆子的抗疟活性可能是由其所含的少量苦木苦味素所致.体外实验表明:十种苦木苦味素中之九种,用于对氯喹产生抗药性的恶性疟均有效,但其有一定毒性.鸦胆子苦素D和鸦胆子苦素E有抗疟作用.

3. 对其他寄生虫的作用 鸦胆子在治疗阿米巴痢疾的过程中,对鞭虫和蛔虫有驱除作用.鸦胆子粗提物能驱除犬肠道线虫和绦虫.鸦胆子的苦味甙成分在较高浓度时能杀灭肺吸虫成虫,但在犬肺吸虫病的实验治疗中,并无效果.鸦胆子尚有抗血吸虫和抗滴虫的作用.鸦胆子冷浸液(5%~10%)可杀灭蚊幼虫,其茎、叶置于积水缸内亦有效.

4. 抗肿瘤作用 鸦胆子仁糊剂和水剂用于诱发皮肤癌和乳头状瘤的小鼠,能使其瘤细胞发生退行性变和坏死,但对正常组织亦有类似作用.鸦胆子的甲醇提取物注射给药时,对艾氏腹水癌、W256 癌肉瘤和P388 淋巴细胞性白血病有显著抑制作用.鸦胆子甙A(6mg/kg/d)对 P388 白血病有显著治疗作用.鸦胆子甙A、B 具有明显的抗艾氏腹水癌、W256 肉瘤的作用.实验证明: 10 %的鸦胆子油能杀伤肝癌细胞,在位观察也表明对小鼠肝癌有抑制作用.鸦胆子苦醇、鸦胆子苦素 D 和另一新鸦胆子苦素类成分,体外实验均有一定的抗肿瘤作用.鸦胆子仁或油对正常皮肤和黏膜面有刺激作用,是一种细胞毒,临床上用于治疣有效.

5. 对心血管系统的作用 去油鸦胆子浸剂及其他粗提物静脉注射,可使犬血压暂时下降,对在位和离体心脏有抑制作用,此作用不因切断迷走神经或注射阿托品而消失.酚性化合物能引起离体兔、蛙心的收缩不全.提纯后的鸦胆子甙无降压作用.鸦胆子甙甲对离体兔耳或蛙下肢血管呈收缩作用.

6. 其他作用 鸦胆子仁的各种浸出物均能兴奋离体子宫、小肠及在位小肠.鸦胆子甙对离体器官无作用,但麻醉犬静脉小量注射,20 分钟后肠管发生剧烈收缩.

鸦胆子对常见致病菌无明显抑制和杀灭作用.鸦胆子甙A、C、F、和 G 有抗病毒作用.

实验结果表明:鸦胆子的热氯仿提取物能强烈抑制成纤维细胞的生长.提示其对人工控制各种纤维增生性疾病有一定作用.

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