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为力苏药代动力学

2012-09-25 16:58 医学教育网
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本品口服后在胃肠道吸收迅速、完全,经肝脏首过代谢,其相对生物利用度约为60%。食物对本品生物利用度没有影响。口服本品50mg后,血浆浓度约0.5小时达到峰值(Cmax0.73μg/ml)。血清蛋白结合率为96%。

本品在肝脏主要通过黄素单氧化酶途径转化代谢后形成代谢物M1、 M2和M3。3种代谢物中,仅其中之一有较弱的多巴胺D2受体阻滞作用,无药理学相关性。

本品及其代谢产物主要经肾脏排泄(75%),清除半衰期大约为6小时。本品的促动力作用在治疗剂量范围内与剂量呈线性相关。

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