头孢地嗪的抗菌活性

CDZ对各种细菌均具有良好的抗菌作用[4]，且对伯氏疏螺旋体的杀伤力明显高于头孢三嗪和米诺四环素[7]。低于MIC的CDZ仍可有效阻止大肠埃希氏菌对人体的侵袭性，1/32MIC的CDZ可阻止大肠埃希氏菌对上皮细胞的黏附性；低于MIC的CDZ仍可改变血细胞的聚集性、疏水性及电泳活性而影响人体的免疫功能，抑制吞噬细胞聚集的同时显著增强其噬菌活性[8]。对金黄色葡萄球菌、溶血性肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯杆菌等细菌具有强大抗菌活性，对这些细菌所产生的β-内酰胺酶稳定性好[9]。

头孢地嗪的免疫活性

Hamilton-Miller总结了一些头孢菌素对免疫系统的调节作用，如头孢三嗪、头孢唑啉、头孢噻肟、头孢西丁、头孢他定、头孢呋辛等，结果发现，以上这些头孢菌素类药物对免疫系统均呈负性调节作用,只有CDZ对免疫系统呈正性调节作用[10]。CDZ对肺炎克雷伯杆菌感染小鼠的抗感染过程有以下3种机制参与：（1）直接杀伤细菌，（2）早期增强免疫细胞的活性，（3）晚期抑制炎症反应减轻免疫损伤[11]，由此可见，CDZ的免疫活性为对人体有益的双向调节作用。CDZ可广泛增强吞噬细胞的趋化、吞噬和杀菌功能，可增强与吞噬细胞氧化依赖杀菌系统有关的氧化反应、呼吸爆发，同时又与非氧依赖杀菌系统具协同作用，从而增强吞噬细胞的吞噬杀菌作用；显著增高免疫缺陷患者的CD4+细胞数，使CD4+／CD8+比值升高或恢复正常；并显著增强NK细胞的活性，使活化淋巴细胞IL-2R表达增多，且己证实起免疫调节作用的化学结构为头孢烯核3位上的硫噻唑侧链[11-14]。

头孢地嗪的临床研究

头孢地嗪的半衰期

CDZ和头孢三嗪一样有着较长的半衰期，24h内给药1次，99.9%的杀菌活性可持续6~8h[9]，且低于MIC的CDZ仍有较好的抗菌活性[8]。较长的半衰期使CDZ每日应用1次或2次即可保持机体全天的抗菌活性，在临床应用中可方便病人，减少病人用药的痛苦和麻烦，更适合于年老体弱患者[15-19]。

头孢地嗪的组织分布

CDZ组织分布广泛，给药后，许多组织中和体液中的浓度都超过其对敏感菌的MIC，这些组织和体液包括:胸肺、腹水、胆汁、脑脊液、子宫内膜组织、输卵管、子宫颈、肾髓质以及前列腺等[9，19-21]。

头孢地嗪的临床应用

临床上许多患者往往存在不同程度的免疫功能低下，例如肿瘤、血液病、肝病、糖尿病、大面积烧伤、各种手术后、年老者以及婴幼儿，此类患者更易受各种细菌的侵袭而引起感染。CDZ具有一般第三代头孢类抗生素所具有的广谱抗菌活性，对各种感染都有一定疗效；CDZ又具有一般抗生素所没有的免疫增强作用，因此它更具有广泛的临床应用前景[4,15-21]。

头孢地嗪的毒副作用

成人临床药理研究证实CDZ具有高效、低毒（肝、肾毒性小）、增强吞噬细胞功能等特点，临床对比研究显示某些头孢菌素可影响凝血系统致出血倾向，而CDZ对患者血小板功能、血液凝固或维生素K的代谢没有影响，尤其适合于免疫力低下及肝肾功能不全者使用[15-21]。注射CDZ可能出现的不良反应有：药物热、皮疹、胃肠道功能紊乱、血小板减少、白细胞减少、嗜酸性细胞增多、血清谷丙转氨酶和尿素氮暂时升高以及腹泻[21]。

抗生素的主要作用是从不同的角度抑制细菌繁殖或杀灭细菌，在临床上主要用于细菌感染性疾病的治疗。患者完成抗感染的过程，决不是抗生素和细菌一对一的过程，而是需要机体免疫系统、肝肾等重要器官功能正常，内环境稳定才能有效地完成。婴幼儿由于免疫系统、肝肾等重要器官功能均差，一旦发生细菌感染，尤其需要选择高效低毒的抗生素。综上所述,CDZ以其独特的低毒广谱强力抗菌活性和免疫增强活性，适宜作为儿科严重细菌感染的首选抗生素。