血管扩张作用与硝酸甘油类似，但作用更快。释放氧化氮（NO），NO与内皮舒张因子相同，激活鸟苷酸环化酶，使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸（cGMP）增多，导致血管扩张；并能扩张周围静脉，使周围静脉贮血，左心室末压降低和舒张期对冠脉血流阻力降低，也可扩张周围小动脉而使周围阻力和血压下降，从而心肌耗氧量降低，缓解心绞痛。还具有解除氰化物毒性的作用，其机制与亚硝酸钠相同，使血红蛋白中的二价铁（Fe2+）氧化成三价铁（Fe3+），Fe3+再与氰化物（CN-）结合成高铁血红蛋白，暂时延缓氰化物的毒性。随即需注射亚硝酸钠和硫代硫酸钠。

吸入后30秒钟起效，持续3～5分钟。用药后心率增快、血压降低，左室舒张末压降低。