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口服片剂只能吸收40%~50%并且缓慢;口服悬浮液吸收较迅速完全。口服50mg、100mg和200mg,4小时后血浓度分别为0.69、1.13和1.95μg/mL。
口服CFX片剂10
头孢克肟颗粒
0mg,200mg,400mg后,峰浓度分别为1.4μg/ml,2.63~2.92μg/ml,3.85~4.84μg/ml。达峰时间平均为3~4h。饱腹时,血药和尿药峰浓度基本无变化,食物可使达峰时间略延迟。CFX的t1/2为3~4h,比其它口服头孢菌素显著延长。本品生物利用度为45%。 CFX广泛分布于全身组织,6名健康志愿者口服400mg后6~7h,平均组织峰浓度为3.3μg/ml,胆汁中为190μg/ml,前列腺为0.83μg/ml。在痰液、扁桃体、中耳分泌物、胆汁中分布良好。
CFX32~50%以原形药物从尿中排泄,而头孢克罗、头孢氨苄和头孢拉定的原形尿排泄为80%~100%。当病人肌酐清除率低于20ml/min时,CFX的肾清除率可降低50%以上,t1/2可增至11h。CFX在粪便中的浓度很高,说明口服吸收弱。FaulknerRD等对年青人(18~35)岁和老年差别不显著,不必调整剂量。目前尚未发现CFX明显的药物相互作用。