卡维地洛在治疗剂量范围内，兼有α1和非选择性β 受体阻滞作用，无内在拟交感活性。本品阻滞突触后膜1受体，从而扩张血管、降低外周血管阻力；阻滞受体，抑制肾脏分泌肾素，阻断肾素-血管紧张素-醛固酮系统，产生降压作用。卡维地洛降压迅速，可长时间维持降压作用。对左室射血分数、心功能、肾功能、肾血流灌注、外周血流量、血浆电解质和血脂水平没有影响，不影响心率或使其稍微减慢，极少产生水钠潴留。