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替硝唑胶囊临床研究

2012-09-07 14:01 医学教育网
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【功效主治】 1.用于各种厌氧菌感染,如败血症、骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、牙周感染及术后伤口感染。2.用于结肠直肠手术、妇产科手术及口腔手术等的术前预防用药。3.用于肠道及肠道外阿米巴病、阴道滴虫病、贾第虫病、加得纳菌阴道炎等的治疗。4.也可作为甲硝唑的替代药用于幽门螺杆菌所致的胃窦炎及消化性溃疡的治疗。

【化学成分】 替硝唑的化学名为1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-2-甲基-5-硝基咪唑。分子式为C8H13N3O4S,分子量为247.27。本品为胶囊,内容物为微黄色的粉末。

【药理作用】 本品对原虫及厌氧菌有较高活性。对脆弱拟杆菌等拟杆菌属、梭杆菌属、梭菌属、消化球菌、消化链球菌、韦容球菌属及加得纳菌等具抗菌活性,2~4mg/L的浓度可抑制大多数厌氧菌;微需氧菌、幽门螺杆菌对其敏感;对阴道滴虫的MIC与甲硝唑相仿,其代谢物对加得纳菌的活性较替硝唑为强。本品的作用机制尚未完全阐明,厌氧菌的硝基还原酶在敏感菌株的能量代谢中起重要作用。本品的硝基被还原成一种细胞毒,从而作用于细菌的DNA代谢过程,促使细菌死亡。耐药菌往往缺乏硝基还原酶而对本品耐药。本品抗阿米巴原虫的机制为抑制其氧化还原反应反应,使原虫的氮链发生断裂,从而杀死原虫。

【药物相互作用】 1 本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。2 与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用时,可加快本品代谢,使血药浓度下降,并使苯妥英钠排泄减慢。3 与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用时,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的血消除半衰期(t1/2?),应根据血药浓度测定的结果调整剂量。4 本品干扰双硫仑代谢,两者合用时,患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。5 本品可干扰血清氨基转移酶和乳酸脱氢酶的的测定结果,可使胆固醇、三酰甘油水平下降。6 与土霉素合用时,土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。

【不良反应】 不良反应少见而轻微,主要为恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降及口腔金属味,可有头痛、眩晕、皮肤瘙痒、皮疹、便秘及全身不适。此外还可有中性粒细胞减少、双硫仑样反应及黑尿。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

【禁忌症】 对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病者禁用。

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