服用后在胃酸中分解，但其微丸不在胃内吸收，而是在小肠上端吸收，生物利用度约为35%.饮食对本品生物利用度无明显影响。 500mg口服后，3.5小时左右血药浓度可达高峰，其值为4.40±0.58μg/ml，半衰期约为3小时。 组织中红霉素的浓度很高，特别是血管丰富的组织如肝、肾、脾、肺、神经组织和脑脊液浓度通常很低，然而唾液中的红霉素浓度较高，相当于与血浆浓度的一半，红霉素不能透过血脑屏障，但当脑膜有炎症时，则可进入脑脊液。红霉素也可通过胎盘进入胎儿，但胎儿血清中浓度远比母体为低。 红霉素主要经胆汁排泄，部分在肠道中被吸收。