吸收 雷洛昔芬在口服后迅速吸收，口服剂量的大约 60% 被吸收。进入循环前被大量葡糖醛化。绝对生物利用度为 2% 。达到平均最大血浆浓度的时间取决于雷洛昔芬和其葡糖醛化代谢物全身内转换和肠肝循环。

分布 雷洛昔芬在全身广泛分布。分布容积不依赖与剂量。雷洛昔芬与血浆蛋白紧密结合（ 98-99% ）。

代谢 雷洛昔芬大量参与首过代谢为葡糖醛基结合物：雷洛昔芬 -4- 葡糖苷酸，雷洛昔芬 -6- 葡糖苷酸和雷洛昔芬 -4 ， 6- 葡糖苷酸。未检出其他代谢物。雷洛昔芬包含低于其结合浓度的 1% 和葡糖苷酸代谢物。通过肠肝循环维持雷洛昔芬的水平，血浆半衰期为 27.7 小时。通过单次用药的结果推测多次用药的药代动力学。增加雷洛昔芬的剂量导致血浆时间浓度曲线下面积（ AUC ）增加的比例轻度下降。

排泄 服入体内的雷洛昔芬及其葡糖苷酸代谢物的绝大部分在 5 日内排泄，主要通过粪便，经尿排出的部分少于 6% 。

特殊人群 肾功能不全：少于总剂量的 6% 经尿中排出， 一项 人群的药代动力学研究表明，经净体质量校正的肌酐清除率降低 47% 会导致雷洛昔芬的清除降低 17% 和雷洛昔芬结合物的清除降低 15% 。

肝功能不全：肝硬化和轻度肝功能不全（ Child-Pugh A 级）单次使用雷洛昔芬的药代动力学与健康者比较，血浆雷洛昔芬的浓度比对照者约高 2.5 倍并与胆红素水平相关。