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赖诺普利片临床研究

2012-09-28 16:46 医学教育网
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【功效主治】

用于治疗原发性高血压

【化学成分】

本品主要成份为:赖诺普利。

【药理作用】

本品为第三代血管紧张素转换酶抑制剂,可抑制血管紧张素转换酶的活性,使血管紧张素Ⅱ和醛固酮的浓度降低,升高血浆肾素活性,导致外周血管扩张和血管阻力下降,从而产生降压效应。口服后降压作用约在2小时内产生,最大降压作用约在口服后4~6小时出现,与血药浓度峰值时间一致。降压作用持续24 小时,停药后不会产生血压反跳,服药后心率无明显变化。药代动力学: 本品为依那普利拉的赖氨酸衍生物,口服时吸收不受食物影响,约6~8小时达血药浓度峰值。生物利用度约为25%~50%。本品不易与血浆蛋白结合,口服10mg后,平均分布容积为1.24L。本药不再进一步代谢,吸收的药物以原形从尿排出。本品呈多相清除,大部分的药物在快速相清除。有效半衰期约为12.6 小时,终末半衰期约为30个小时。每日服用一次,3天后达血药浓度达稳态,肾功能减退时药物有蓄积。肾清除率平均为每分钟106ml,主要通过肾脏排泄。

【药物相互作用】

1 消炎痛可减弱本品的降压作用。 2 本品可使血钾升高,故不宜与潴钾利尿剂或钾制剂合用。

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