【功效主治】 适用于敏感菌所致的各种感染如肺炎及其他下呼吸道感染、尿路感染、胆道感染、皮肤软组织感染、败血症、腹膜炎、盆腔感染等,后两者宜与抗厌氧菌药联合应用。
【化学成分】头孢哌酮钠
【药理作用】 正常成人肌内注射本品1g后,1~2小时达血药峰浓度(Cmax),血药峰浓度为52.9mg/L,12小时血中浓度尚有3.3mg/L;静脉注射和静脉滴注本品1g后,即刻血药峰浓度分别为178.2mg/L和106.0mg/L,12小时后尚有1.2mg/L和1.5mg/L。头孢哌酮仅能进入炎性脑脊液,化脓性脑膜炎病人静注2g后的脑脊液内药物浓度为0.95~7.2mg/L,为血药浓度的1%~4%。脑脊液中头孢哌酮浓度随脑脊液中蛋白含量的增高而增高。本品能透过血-胎盘屏障,足月产妇静脉注射本品1g,2小时后母体血、胎儿脐带血和羊水中的药物浓度分别为52.1mg/L、10.4mg/L和0.9mg/L,胎盘及脐带组织中的药物浓度分别为5.5mg/kg和1.2mg/kg。本品约40%以上从胆汁中排出,胆汁中浓度为血药浓度的12倍。本品在前列腺、骨组织、腹腔渗出液、子宫内膜、输卵管等组织和体液中浓度较高,痰液、耳溢液、扁桃体和上颌窦粘膜亦有良好分布。本品的蛋白结合率高,为70%~93.5%。不同途径给药后的血消除半衰期(t1/2β)约2小时,肾功能严重减退时内生肌酐清除率<7ml/min或严重肝病伴肝功能减退时,t1/2β将延长。血液透析可清除本品。出生时体重低的新生儿t1/2β为2.2小时。本品在体内不代谢,主要经胆汁排泄,严重肝功能损害或有胆道梗阻者,尿中排泄量可达90%。
【药物相互作用】 1.本品与氨基糖苷类抗生素(庆大霉素和妥布霉素)联合应用时对肠杆菌科细菌和铜绿假单胞菌的某些敏感菌株有协同作用。 2.本品能产生低凝血酶原血症、血小板减少症,与下列药物同时应用时,可能引起出血:抗凝药肝素,香豆素或茚满二酮衍生物、溶栓药、非甾体抗炎镇痛药(尤其阿司匹林、二氟尼柳或其他水杨酸制剂)及磺吡酮等。 3.本品化学结构中含有甲硫四氮唑侧链,故应用本品期间,饮酒或静脉注射含乙醇药物,将抑制乙醛去氢酶的活性,使血中乙醛积聚,出现嗜睡、幻觉等双硫仑样反应。因此在用药期间和停药后5天内,病人不能饮酒、口服或静脉输入含乙醇的药物。 4.本品与氨基糖苷类抗生素联合用药时不可同瓶滴注,因可能相互影响抗菌活性。 5.本品与下列药物注射剂有配伍禁忌:阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素B、多西环素、甲氯芬酯、阿马林(缓脉灵)、苯海拉明、门冬酸钾镁、盐酸羟嗪(安太乐)、普鲁卡因胺、氨茶碱、丙氯拉嗪、细胞色素C、喷他佐辛(镇痛新)、抑肽酶等。
【不良反应】 1.皮疹较为多见,达2.3%或以上。 2.少数病人尚可发生腹泻、腹痛、嗜酸粒细胞增多,轻度中性粒细胞减少。 3.暂时性血清氨基转移酶、碱性磷酸酶、尿素氮或血肌酐升高。 4.血小板减少、凝血酶原时间延长等可见于个别病例。偶有出血者,可用维生素K预防或控制。 5.菌群失调可在少数病人出现。 6.应用本品期间饮酒或接受含酒精药物或饮料者可出现双硫仑(disulfiram)样反应。