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青蒿素简介

2012-09-06 23:10 医学教育网
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青蒿素 通用名称:青蒿素

英文名称:Artemisinin

中文别名: 黄花蒿素、黄蒿素

英文别名:Arteannuin、 Artemisinine、Qinghaosu

分子式:C15H22O5

分子量:282.33

无色针状晶体,味苦。

在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油

醚中可溶解,在水中几乎不溶。

熔点:156-157℃ ( 水煎后分解)

MDL号: MFCD00081057

药动学

青蒿素口服后由肠道迅速吸收,0.5~1小时后血药浓度达高峰,4小时后下降一半,72小时血中仅含微量。它在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后分布于组织内,以肠、肝、肾的含量较多。该品为脂溶性物质,故可透过血脑屏障进入脑组织。在体内代谢很快,代谢物的结构和性质还不清楚。主要从肾及肠道排出,24小时可排出 84%,72小时仅少量残留。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故复发率较高。青蒿素衍生物青蒿酯,T1/2为0.5小时,故应反复给药。青蒿素空间结构示意图

适应症

主要用于间日疟、恶性疟的症状控制,以及耐氯喹虫株的治疗,也可用以治疗凶险型恶性疟,如脑型、黄疸型等。亦可用以治疗系统性红斑狼疮与盘状红斑狼疮。

化学结构

青蒿素分子式为C15H22O5,分子量282.33,组分含量:C 63.81%,H 7.85%,O 28.33%。青蒿素的化学结构

理化性质

无色针状晶体,味苦。 在丙酮、醋酸乙酯、氯仿、苯及冰醋酸中易溶,在乙醇和甲醇、乙醚及石油醚中可溶解,在水中几乎不溶。 熔点:156-157℃

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