古代医书中记载有利用蚂蟥治疗多种疾病，谓其“主逐恶血、瘀血、月闭、破血消积聚……”。医圣张仲景用其祛邪扶正，治疗“瘀血”、“水结”之症，显示了其独特的疗效。

后世张锡纯赞此药：“存瘀血而不伤新血，纯系水之精华生成，于气分丝毫无损，而血瘀默然于无形，真良药也”。

公元1500年前，埃及人首创医蛭放血疗法，到上世纪初，欧洲人更迷信医蛭能吮去人体内的病血，不论头痛脑热概用医蛭进行吮血治疗。后来随着医学的发展，这种带有迷信色彩的治疗方法才逐渐被放弃了。然而近年来，医蛭在医学上的新用途正受到人们广泛的关注。

整形外科医生利用医蛭消除手术后血管闭塞区的瘀血，减少坏死发生，从而提高了组织移植和乳房形成等手术的成功率。医蛭在再植或移植手指、脚指、耳朵、鼻子时，利用医蛭吸血，可使静脉血管通畅，大大提高了手术的成功率。

这是由于医蛭吸血时其唾液腺分泌抗凝剂水蛭素，以及扩张血管的类组胺物质。1987年，中国科学院水生动物研究所水蛭课题组与湖北医学附属第三医院骨科协作，在中国首先应用医蛭治疗断指再植术后瘀血，成功数例，受到国内、外广泛的好评。

医蛭唾液中含有的多种活性物质正受到各国科学家的广泛重视，已成为资源动物利用的一个热门话题。1984年美国水蛭专家索耶博士在英国威尔士斯西创立了世界第一家水蛭养殖场兼生化药物公司，该公司生产的水蛭素和透明质酸酶已销往欧美各国及日本，并且也出售了数万条活的医用水蛭。

最近，在美国的查尔斯顿建成了另一家医用水蛭养殖场；法国和德国已将合成水蛭素的基因转移到酵母菌和大肠杆菌中，并利用遗传工程的方法生产廉价的水蛭素。可见水蛭素的需要和生产正在扩大。

水蛭素是由65个氨基酸组成的低分子量(7000)多肽，其中谷氨酰胺和天门冬酰胺的含量较高，而等电点较低(3.8～4.0)，在室温下长期稳定。水蛭素是已知最有效的天然抗凝剂，其作用优于肝素，具有抗凝血、溶解血栓的作用，即中医所说的活血化瘀作用。因此，在处理诸如败血休克，动脉粥样硬化、脑血管梗塞、心血管病、高血压、眼科以及多种缺少抗凝血酶的疾病方面，显示出巨大的优越性和广阔的前景。