【功效主治】 用于原发性高血压、心绞痛的治疗。 【化学成分】 本品主要成份及其化学名称为:1-[4-[[2-(1-甲基乙氧基)乙氧基]甲基]-苯氧基]-3-[(1-甲基乙基)胺基]-2-丙醇富马酸盐。
【药理作用】 本品是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂。无内在拟交感活性和膜稳定作用。不同模型动物实验表明它与β1-受体的亲和力比β2-受体大11~34倍,对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔(Atenolol)的4倍。本品作用时间长(24小时以上),连续服用控制症状好且无耐受现象,对呼吸系统副作用极小,未见对脂肪分解代谢的影响。
【药物相互作用】 1 本品与其他抗高血压药物并用时降压作用增强。
2 本品与利血平、甲基多巴、氯压定或氯苯醋胺咪联用可减慢心率。
3 与利血平联用时,需在本药停用几天之后才能停用利血平。
4 与心痛定联用能增强本品的抗高血压效果。
5 与异搏停或硫氮酮类钙离子拮抗剂或其他抗心律失常药共同使用时,需对病人监护,因可致低血压、心动过缓及其他。
【不良反应】 1 服药初期可能出现有轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等,继续服药后均自动减轻或消失。
2 在极少数情况下会出现胃肠紊乱(腹泻、便秘、恶心、腹疼)及皮肤反应(如红斑、瘙痒)。
3 偶见血压明显下降,脉搏缓慢或房室传导失常。
4 有时产生麻刺感或四肢冰凉,在极少情况下,会导致肌肉无力,肌肉痛性痉挛及泪少。
5 对间歇性跛行或雷诺现象的病人,服药初期,病情可能加重,原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
6 偶尔会出现气道阻力增加。
7 对伴有糖尿病的年老患者,其糖耐量可能降低,并掩盖低血糖表现(如心跳加快)。
【禁忌症】 1 休克、房室传导障碍(二度和三度房室传导阻滞)、病窦综合症、窦房阻滞、心动过缓(50/分以下),血压过低,支气管哮喘及外周循环障碍晚期。
2 肾上腺瘤(嗜铬细胞瘤),仅在使用α-受体阻断剂后方能服用本品。