英文名JosamycinCapsules

类别西医药物

药理作用

该品为链霉菌Streptomycesnarbonensisvar.Josamyceticus产生的一种大环内酯类抗生素，抗菌谱与红霉素相仿，对葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎双球菌、百日咳杆菌对该品敏感；对消化球菌、消化链球菌、丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具良好抗菌作用；胞内病原体如支原体属、衣原体属、军团菌亦对该品敏感。该品不诱导葡萄球菌对大环内酯类药物的耐药性，为非诱导型抗生素。该品为胶囊剂，内容物为白色或类白色粉末。

动力学

该品口服吸收迅速，体内分布快而广，脏器组织浓度高。口服该品1g后0.75～1小时达血药峰浓度（Cmax）2.7～3.2mg/L，在房水及前列腺中的浓度分别为0.4mg/L及4.3mg/kg；口服500mg后，在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43～13.7mg/L(kg)；在胆汁及肺中的浓度高；在吞噬细胞中的浓度是血清浓度的20倍。患者口服该品后，2～6小时痰液中药物浓度为血药浓度的8～9倍，在乳汁中的药物浓度为血药浓度的1/3～1/4，在脐带血和羊水的药物浓度为血药浓度的1/2，但在新生儿和胎儿血中未能检出。不能透过血-脑脊液屏障。主要以代谢物从胆汁排出，尿排泄量少于20%，血消除半消除期（t1/2(）为1.5～1.7小时。

适应症

该品适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致的鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及口腔脓肿，肺炎支原体所致的肺炎，敏感细菌引起的皮肤软组织感染，也可用于对青霉素、红霉素耐药的葡萄球菌的感染。

用法用量

成人，一日0.8～1.2g，较重感染可增至一日1.6g；小儿，按体重一日30mg/kg。均分3～4次于空腹时服用（餐前1小时或餐后3～4小时）。

不良反应

1．胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，发生率与剂量大小有关。该品的胃肠道反应发生率明显低于红霉素。

2．乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常等肝毒性症状少见，偶见黄疸等。

3．大剂量服用该品，尤其肝肾疾病患者或老年患者，可能引起听力减退，停药后大多可恢复。

4．偶见过敏反应，表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等。

5．其他，偶有心律失常、口腔或阴道念珠菌感染。

禁忌

对该品、红霉素或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。

注意事项

1．患者对大环内酯类中一种药物（如红霉素）过敏或不能耐受时，对其他大环内酯类药物（如该品）也可过敏或不能耐受。

2．溶血性链球菌感染患者用该品治疗时至少需持续10日，以防止急性风湿热的发生。

3．肾功能减退患者一般无需减少用量。

4．服用该品期间宜定期随访肝功能。肝病患者和严重肾功能损害者的剂量应适当减少。

5．对实验室检查指标的干扰：该品可干扰Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶的测定值均可能增高。

6．因不同细菌对该品的敏感性存在一定差异，故宜作药敏测定。

1．由于该品可通过血胎盘屏障，虽然在新生儿和胎儿血中未能检出，但孕妇服用该品时仍宜权衡利弊。

2．因该品可进入乳汁中，故哺乳期妇女在哺乳期间服用时，应停止哺乳。老年患者大剂量服用该品可能引起听力减退，但停药后大多可恢复。

相互作用

1．该品不影响肝脏药物代谢酶作用，与茶碱、口服避孕药和环孢素等无配伍禁忌。2．该品与青霉素类合用时可能干扰后者的杀菌活性。3．该品对氨茶碱等药物的体内代谢影响不明显。