北京三药

本品为胶囊剂，内容物为微黄色粉末。本品为三烯类合成激素，具有抗孕激素和抗雌激素作用，并有雄激素样活性。本品能抑制促性腺激素(FSH、LH)的释放，引起卵巢分泌功能抑制，血中孕激素和雌激素水平下降；另外本品直接作用于子宫内膜和异位子宫内膜细胞受体，发挥抗孕激素和抗雌激素的作用，从而使子宫内膜和异位子宫内膜萎缩。

动力学

口服吸收快，于给药后2.8小时和3.1小时血药浓度达峰值，血浆消除半衰期为24小时，长期用药体内无药物蓄积现象。本品主要是通过羟基作用进行重要的肝内代谢，形成成对结合的代谢产物。

用法用量

每次2.5mg，每周2次口服。月经周期第一天为治疗开始日，口服2.5mg，隔3天再服2.5mg。在整个疗程中每周服药的日子应保持不变。如果发生一次漏服，应立即补充2.5mg，再继续按时用药(例如：每周一、四服药的患者发生周一漏服，可立即在周二或周三补服，周四仍按期服药，其后仍按每周一、四继续服药)；对于多次漏服者，应暂停用药，待下次月经周期第一天重新开始用药。本品疗程为6个月。

不良反应

可在治疗最初几周或整个疗程中出现阴道点滴出血。痤疮、油性皮肤、体液潴留、体重增加、多毛、声音改变以及其他雄性激素所致的症状。个别患者有一过性转氨酶升高、头痛、胃肠不适、性欲改变、潮热、乳房缩小、激动、抑郁、痛性痉挛和食欲改变。

禁忌

孕妇、哺乳期妇女、严重心、肝或肾功能不全患者，以及既往在使用雌激素或孕激素治疗时有发生代谢或血管疾病患者禁用。治疗前须排除怀孕的可能性。整个治疗期间须采取严格的避孕措施(禁用口服避孕药)，一旦发现怀孕，应停止治疗。本品可引起体液潴留，故对心、肾功能不全者应密切观察。对伴高血脂的患者，应监测ALAT、ASAT、胆固醇水平，对有糖尿病的患者应监测血糖水平。