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呋喃妥因片剂制品

2012-08-02 13:59 医学教育网
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药理作用

该品为抗菌药。大肠埃希菌对该品多呈敏感,产气肠杆菌、阴沟肠杆菌、变形杆菌属、克雷伯菌属等肠杆菌科细菌的部分菌株对该品敏感,铜绿假单胞菌通常对该品耐药。该品对肠球菌属等革兰阳性菌具有抗菌作用。该品的抗菌活性不受脓液及组织分解产物的影响,在酸性尿液中的活性较强,抗菌作用机制为干扰细菌体内氧化还原酶系统,从而阻断其代谢过程。该品为肠溶糖衣片,除去包衣后显黄色。

动力学

该品微晶型在小肠内迅速而完全吸收,大结晶型的吸收较缓。与食物同服可增加两种结晶型的生物利用度。血清中药物浓度甚低,尿中的浓度较高。该品可透过胎盘和血-脑脊液屏障。血清蛋白结合率为60%。血消除半衰期(T1/2a)为0.3~1小时。肾小球滤过为主要排泄途径,少量自肾小管分泌和重吸收。30%~40%迅速以原形经尿排出,大结晶型的排泄较慢。该品亦可经胆汁排泄,并经透析清除。

适应症

用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染,也可用于尿路感染的预防。

用法用量

口服成人一次50~100mg,一日3~4次。单纯性下尿路感染用低剂量;1月以上小儿每日按体重5~7mg/kg,分4次服。疗程至少1周,或用至尿培养转阴后至少3日。对尿路感染反复发作予该品预防者,成人一日50~100mg,睡前服,儿童一日1mg/kg。

不良反应

1.恶心、呕吐、纳差和腹泻等胃肠道反应较常见。

2.皮疹、药物热、粒细胞减少、肝炎等变态反应亦可发生,有葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者尚可发生溶血性贫血

3.头痛、头昏、嗜睡、肌痛、眼球震颤等神经系统不良反应偶可发生,多属可逆,严重者可发生周围神经炎,原有肾功能减退或长期服用该品的病人易于发生。

4.呋喃妥因偶可引起发热、咳嗽、胸痛、肺部浸润和嗜酸粒细胞增多等急性肺炎表现,停药后可迅速消失,重症患者采用皮质激素可能减轻症状;长期服用6月以上的患者,偶可引起间质性肺炎或肺纤维化,应及早停药并采取相应治疗措施。

禁忌

新生儿、足月孕妇、肾功能减退及对呋喃类药物过敏患者禁用。

注意事项

1、呋喃妥因宜与食物同服,以减少胃肠道刺激。

2、疗程应至少7日,或继续用药至尿中细菌清除3日以上。

3、长期应用该品6月以上者,有发生弥漫性间质性肺炎或肺纤维化的可能,应严密观察,及早发现,及时停药。因此将该品作长期预防应用者需权衡利弊。

4、葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏症、周围神经病变、肺部疾病患者慎用。

5、对实验室检查指标的干扰:该品可干扰尿糖测定,因其尿中代谢产物可使硫酸铜试剂发生假阳性反应。1个月以内的新生儿禁用。

6、因呋喃妥因可透过胎盘屏障,而胎儿酶系尚未发育完全,故妊娠后期孕妇不宜应用,足月孕妇禁用,以避免胎儿发生溶血性贫血的可能。

7、少量呋喃妥因可进入乳汁,诱发乳儿溶血性贫血,尤其是葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏者,服用该品应停止哺乳。老年患者应慎用,并宜根据肾功能调整给药剂量。

过量处理

该品过量的主要表现为呕吐。该品过量无特效解毒药。需进一步诱导呕吐,并给予大量补液,以保证药物随尿液排泄。该品也可经透析清除。

相互作用

1、可导致溶血的药物与呋喃妥因合用时,有增加溶血反应的可能。

2、与肝毒性药物合用有增加肝毒性反应的可能;与神经毒性药物合用,有增加神经毒性的可能。

3、丙磺舒和苯磺唑酮均可抑制呋喃妥因的肾小管分泌,导致后者的血药浓度增高和(或)血清半衰期延长,而尿浓度则见降低,疗效亦减弱,丙磺舒等的剂量应予调整。

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