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静脉注射氨苄西林2g和舒巴坦1g后血药峰浓度(Cmax)分别为109~150mg/L和44~88mg/L。肌内注射氨苄西林1g和舒巴坦0.5g后血药峰浓度(Cmax)分别为8~37mg/L和6~24mg/L。两药的血消除半衰期(t1/2()均为1小时左右。给药后8小时两者约75%~85%以原形经尿排出。氨苄西林蛋白结合率为28%,舒巴坦为38%,两者在组织体液中分布良好,均可通过有炎症的脑脊髓膜。