药理作用

硫酸卡那霉素是一种氨基糖苷类抗生素。本品对多数肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、枸橼酸杆菌属、普罗菲登菌属、耶尔森菌属等均有良好抗菌作用；流感嗜血杆菌、布鲁菌属、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌等对本品也大多敏感。卡那霉素对葡萄球菌属(甲氧西林敏感株)和结核分枝杆菌亦有一定作用，对铜绿假单胞菌无效。其他革兰阳性细菌如溶血性链球菌、肺炎链球菌、肠球菌属和厌氧菌等对本品多数耐药。近年来耐药菌株显著增多，由于某些细菌产生氨基糖苷类钝化酶，使之失去抗菌活性。卡那霉素与链霉素、新霉素有完全交叉耐药，与其他氨基糖苷类可有部分交叉耐药。本品主要与细菌核糖体30S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。本品为白色或类白色的粉末。

动力学

肌内注射本品后迅速吸收，于1～2小时达血药峰浓度。一次肌内注射0.5g后平均血药峰浓度(Cmax)为20mg/L。血消除半衰期(T1/2a)为2～4小时，血清蛋白结合率低。肾功能减退者T1/2a可显著延长。卡那霉素在体内可分布到各种组织，在肾脏皮质细胞中积蓄，胸水、腹水中浓度较高，可穿过胎盘进入胎儿体内。胆汁与粪便中的浓度则较低。本品很少进入脑脊液中。本品在体内不代谢，主要经肾小球滤过后由尿排出，给药后24小时内尿中排出80%～90%。血液透析和腹膜透析可清除相当药量。

适应症

本品适用于敏感肠杆菌科细菌如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、产气肠杆菌、志贺菌属等引起的严重感染，如肺炎、败血症、腹腔感染等，常需与其他抗菌药物联合应用。

用法用量

1．成人常用量肌内注射或静脉滴注，一次0.5g，每12小时1次；或按体重7.5mg/kg，每12小时1次，成人每日用量不超过1.5g，疗程不宜超过14天。50岁以上患者剂量应适当减少。 2．小儿常用量肌内注射或静脉滴注，按体重一日15～25mg/kg，分2次给药。

3．硫酸卡那霉素0.25%溶液可用作冲洗液。0.1%溶液亦可用于气溶吸入。2.5%的注射液可用于腹腔内给药。

4．肾功能减退时的用量：肌酐清除率50～90mg/分时用正常剂量的60%～90%，每12小时1次(正常剂量为每次7.5mg/kg，每12小时1次)；肌酐清除率10～50ml/分时用正常剂量的30%～70%，每12～18小时1次；肌酐清除率<10mg/分时用正常剂量的20%～30%，每24～48小时1次。

不良反应

1．在疗程中可能发生听力减退、耳鸣或耳部饱满感，此为影响耳蜗神经所致。少数患者，尤其原来有肾功能减退者可在停药后发生，须引起注意。影响前庭神经功能时可出现眩晕、步履不稳，但并不多见。 2．可出现血尿、排尿次数减少或尿量减少、食欲减退、恶心、呕吐、极度口渴等肾毒性反应。

3．偶可出现呼吸困难、嗜睡或软弱等神经肌肉阻滞现象。

4．其他不良反应有头痛、皮疹、药物热、口周麻木、白细胞减低、嗜酸性粒细胞增多、肌注局部疼痛等。

禁忌

对本品或其他氨基糖苷类药物有过敏史者禁用。

注意事项

1．对一种氨基糖苷类抗生素，如链霉素、庆大霉素、阿米卡星等过敏的患者，可能对本品也过敏。用药期间要进行尿常规检查

2．在用药过程中应注意进行下列检查：(1)尿常规检查和肾功能测定，以防止出现严重肾毒性反应。(2)听力检查或听电图尤其高频听力测定，对老年人更为重要。 3．有条件时应监测血药浓度，尤其新生儿，老年和肾功能减退的患者。每12小时给药1次时，血药峰浓度宜保持在15～30mg/ml，谷浓度5～10mg/ml；每24小时用药1次时血药峰浓度宜保持56～64mg/ml，谷浓度<1mg/ml。

4．下列情况应慎用本品：(1)失水，可使血药浓度增高，产生毒性反应的可能性增加。(2)第8对脑神经损害，因本品可导致听神经和前庭功能损害。(3)重症肌无力或帕金森病，因本品可引起神经肌肉阻滞作用，导致骨骼肌软弱。(4)肾功能损害者，因本品可引起肾毒性。

5．对诊断的干扰：可使丙氨酸氨基转移酶(ALT)、门冬氨酸氨基转移酶(AST)、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值增高；血钙、镁、钾、钠浓度的测定值可能降低。

6．氨基糖苷类与β内酰胺类(头孢菌素类与青霉素类)混合时可导致相互失活。卡那霉素与上述抗生素联合应用时必须分瓶滴注。卡那霉素亦不宜与其他药物同瓶滴注。

药物通过胎盘进入胎儿循环

7．本品有引起耳毒性和肾毒性的可能，故不宜用于长程治疗(如分枝杆菌病)，通常疗程不超过14天。本品属氨基糖苷类，在儿科中应慎用，尤其早产儿及新生儿中不宜应用，因其肾脏组织尚未发育完全，故使本类药物的半衰期延长，药物可能在体内积蓄而产生毒性反应。在孕妇用药中本品属D类，即对人类有危害，但用药后可能利大于弊。本品可穿过胎盘进入胎儿组织，有引起胎儿听力损害的可能。妊娠妇女使用本品前必须充分权衡利弊。本品在乳汁中分泌量很低，但通常在用药期间仍宜暂停哺乳。老年患者应用本品易引起各种毒性反应，因此有条件时应在疗程中监测血药浓度，此外老年患者的肾功能有一定程度的生理性减退，即使其肾功能测定值在正常范围内仍应采用较小治疗量。

过量处理

由于缺少特异性拮抗剂，卡那霉素过量或引起毒性反应时，主要用对症疗法和支持疗法，同时补充大量水分。血液透析或腹膜透析有助于从血中清除卡那霉素。

相互作用

1．与其他氨基糖苷类合用或先后局部或全身应用，可增加耳毒性、肾毒性以及神经肌肉阻滞作用。 2．与神经肌肉阻断药合用，可加重神经肌肉阻滞作用，导致肌肉软弱、呼吸抑制等。

3．与卷曲霉素、顺铂、依他尼酸、呋塞米或万古霉素(或去甲万古霉素)等合用，或先后连续局部或全身应用，可能增加耳毒性与肾毒性。

与头孢唑林钠合用会增加肾毒性

4．与头孢噻吩或头孢唑林局部或全身合用可能增加肾毒性。 5．与多粘菌素类注射剂合用，或先后连续局部或全身应用，可增加肾毒性和神经肌肉阻滞作用。

6．其他肾毒性药物及耳毒性药物均不宜与本品合用或先后应用，以免加重肾毒性或耳毒性。

制剂

(1)0.5g(50万单位)(2)1g(100万单位)