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尿激酶药效学论

2012-08-17 18:50 医学教育网
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尿激酶

该品直接作用于内源性纤维蛋白溶解系统能催化裂解纤溶酶原成纤溶酶,后者不仅能降解纤维蛋白凝块,亦能降解血循环中的纤维蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等,从而发挥溶栓作用。该品对新形成的血栓起效快、效果好。该品还能提高血管ADP酶活性、抑制ADP诱导的血小板聚集、预防血栓形成。该品在静脉滴注后,患者体内纤溶酶活性明显提高;停药几小时后,纤溶酶活性恢复原水平,但血浆纤维蛋白或纤维蛋白原水平的降低,以及它们的降解产物的增加可持续12-24小时。该品显示溶栓效应与药物剂量,给药的时间窗明显的相关性。该品毒性很低,小鼠静脉注射半数致死量大于100万国际单位/公斤体重。亦无明显抗原性、致畸性、致癌性和致突变性。临床应用罕有过敏反应报道;但是,鉴于该品增加纤溶酶活性,降低血循环中的未结合型纤溶酶原和与纤维蛋白结合的纤溶酶原,可能出现严重的出血危险。

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