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拉氧头孢二钠药理作用

2012-08-14 22:21 医学教育网
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本品系完全人工合成品,结构与头孢菌素相似,但母核中S为O所代替,系氧头孢烯(oxacephem)类,其作用机制、抗菌谱与其他第三代头孢菌素有些相似。本品对β内酰胺酶稳定,对革兰阴性菌作用很强而抗菌谱广,对脑膜炎球菌、淋球菌。流感杆菌和肠杆菌科中的大部分细菌(如大肠杆菌、克雷白菌、肠杆菌、变形菌、摩拉菌、天命菌、枸橼酸菌、沙雷菌、沙门菌、志贺菌等),包括对第一二代头孢菌素、青霉素类及氨基苷类耐药的菌株皆有良效。与其他头孢菌素不同的是,本品对脆弱杆菌疗效很好,对革兰阴性厌氧杆菌的作用与头孢西丁钠(cefoxitin Sodium)相当或较强。但不发酵革兰阴性杆菌如绿脓杆菌和不动杆菌常对本品耐药。本品对产酶与不产青霉素酶的葡萄球菌及大多数链球菌(肠球菌除外)亦有效,但效果不如其他第三代头孢菌素,更不及第一代头孢菌素。

【药代动力】肌注后血药峰浓度约0.5~1h到达,血浆蛋白结合率约50%,本品能广泛分布于多种组织(如心脏、骨、前列腺)和体液(如胸腹水、组织间液、胆汁、尿液、滑液、房水、支气管分泌物)中,有炎症时,可进入脑脊液中,并达对许多病原菌的治疗水平。本品可透过胎盘并进入乳汁中。本品在体内不代谢,约90%以原形经肾小球过滤排出,不受丙磺舒影响。本品消除半衰期约2~2. 3h,肾功能障碍时,半衰期延长,须调整剂量。

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