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丙谷胺胶囊药理毒理

2012-08-30 09:58 医学教育网
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本品为胃泌素受体的拮抗剂,化学结构与胃泌素(G-17)及胆囊收缩素(CCK) 二种肠激肽的终末端化学结构相似。其功能基团酰胺基能特异性能和胃泌素竞争壁细胞上胃泌素受体,因而能明显抑制胃泌素引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌,对组胺和迷走神经刺激引起的胃酸分泌作用不明显。能增加胃粘膜氨基己糖的含量,促进糖蛋白合成,对胃粘膜有保护和促进愈合作用,能改善消化性溃疡的症状和促使溃疡愈合。应用本品治疗消化性溃疡和胃炎不发生胃酸分泌的反跳现象,治疗终止后仍可使胃酸分泌处于正常水平达半年之久。

此外,本品具有利胆作用,途径有三: ①通过刺激胆汁酸非依赖性胆汁分泌,有利于排石和冲洗、疏通胆道;②改变胆汁中成石因素,使重碳酸盐浓度和排量明显增加,而游离胆红素、胆固醇以及钙离子的浓度降低;③通过拮抗CCK,抑制内生性CCK的促胆囊收缩作用而使胆囊容量扩充,使胆囊内胆汁成分稀释,从而可预防成石。本品安全,小鼠口服急性LD50为17.8g/kg。

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