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双氯芬酸药学原理

2012-08-10 18:57 医学教育网
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药效学

双氯芬酸为异丁芬酸类的衍生物,不易溶于水。

药动学

口服吸收快,吸收完全。与食物同服降低吸收率。血药浓度空腹服药(缓释剂)时,0.25~4小时(平均1~2小时)达峰值,与食物同服时6小时达峰值,直肠服给药时0.5~2小时达峰值。与食物同服时血浆浓度降低。血浆蛋白结合率为99%。大约50%在肝脏代谢,40~65%从肾排出,35%从胆汁、粪便排出,1.2~2小时排泄完。长期应用无蓄积作用。

药理作用

双氯芬酸为非甾体类化合物,它通过抑制前列腺合成而发挥其药理作用。具有抗风湿、消炎、镇痛及解热作用。其特点是明显地缓解临床体征和症状、如多种疼痛、关节肿胀、创伤和术后炎症等。外用乳胶剂局部应用可使其活性成分穿透皮肤,聚集于皮下组织,抗御急慢性炎症反应。

口服肠溶衣片,吸收迅速而完全。服用50mg,平均达峰时间为2h,峰浓度为1.5fμg/ml.血药浓度与剂量呈线性关系。双氯芬酸的血浆蛋白结合率为99.7%,其中主要是与白蛋白结合。血浆半减期为1~2h.双氯芬酸可进入滑液,血浆浓度达峰后约2~4h内测得滑液中浓度最高。药物在滑液中的表观消除半减期为3~6h.用药后仅4~6h,滑液中双氯芬酸的浓度就已经高于它在血浆中的脓度,并可维持12h。双氯芬酸在肝脏中代谢,约60%的药物以葡糖醛酸化物及羟化物的形式从尿中排泄。局部应用乳胶剂,其活性成分通过皮肤吸收,吸收量约为应用剂量的6%。然后再经皮肤穿透到炎症区域。

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