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舒巴坦纳药理作用

2012-08-09 14:40 医学教育网
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为不可逆的竞争性β-内酰胺酶抑制剂,对革兰阳性及阴性菌(除绿脓杆菌外)所产生的β-内酰胺酶均有抑制作用,与酶发生不可逆的反应后使酶失活,抑制剂清除后也不能使酶的活性得到恢复。在此种情况下,酶抑制作用于酶的过程中本身不可避免地遭到破坏,故称自杀性抑制剂;由于抑制酶作用随着时间的延长而增强,所以也称进行性抑制剂,舒巴坦和克拉维酸皆属此类。舒巴坦仅对淋球菌和脑膜炎球菌有较强抗菌活性,其MIC分别为 0.1~3.2μg/ml和 0.1~0.2μg/ml。对其他细菌的作用甚差,对金葡菌、表皮葡萄球菌、流感杆菌、志贺菌属、伤寒杆菌等的 MIC为 25~400μg/ml,对其他肠杆菌科细菌的 MIC多超过50μg/ml。肠球菌属和绿脓杆菌对本品耐药。舒巴坦对金葡菌和多数革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶有很强和不可逆的抑制作用。2μg/ml浓度对Richmond-Syks Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型β-内酰胺酶的抑制作用甚强,但对 I型β-内酰胺酶无作用。青霉素类和头孢菌素类抗生素与舒巴担合用时能出现协同现象,使对前两类抗生素耐药的金葡菌、流感杆菌、大肠杆菌、脆弱类杆菌等的MIC降到敏感范围之内。

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