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解热作用强于镇痛作用。药效强度与阿斯匹林相当,作用徐缓而持久,毒性较低。本品及其代谢产物扑热息痛均有解热作用。因为用酶抑制剂使非那西丁不能转化为扑热息痛时,仍可表现出明显的解热作用。故给线品后出现的解热作用不仅仅由其活性产物扑热息痛所产生。非那西丁的轻度镇痛作用,一般能维持3-4小时;与水杨酸类合用的协同作用,使镇痛效果增强。临床上主要用于小动物的解热镇痛。本品也是APC片剂的组分之一。
长期服用非那西丁可损害肾脏,甚至诱发癌症。其它可能的不良反应包括紫绀反应及溶血性贫血。由于非那西丁的潜在副作用大,又有其它更安全及同样有效的药物可以代替,所以许多国家已经禁售非那西丁。中华人民共和国已经开始淘汰一些含非那西丁的药品,但并未完全禁止使用。