男性每日口服盐酸舍曲林一次50-200mg，舍曲林表现出用药剂量成正比的要带动力学特性，连续用药14天，服药4.5-8.4小时人体用药浓度达峰值。青少年和老年人的要带动力学参数与18-65岁之间成人无明显差异。舍曲林平均半衰期为22-36小时。与终末清除半衰期相一致，每天给药一次，一星期后达稳定态浓度，在这个过程中有两倍的浓度蓄积。舍曲林的血浆蛋白结合率为98%。动物实验结果表明，舍曲林有较大的分布容积。

舍曲林要首先通过肝脏代谢，血浆中的主要代谢产物N-去甲基舍曲林的药理活性在体外明显低于舍曲林，约为舍曲林的1/20，没有证据表明其在抗郁郁模型体内有药理活性，它的半衰期是62-104小时。舍曲林和N-去甲基舍曲林的最终代谢产物从粪便和尿中等量排泄，只有少量（<0.2%）舍曲林以原型从尿中排出。

食物对舍曲林的生物利用度无明显影响。