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作用机理主要是抑制钠离子的跨膜运动,其次为抑制钙离子内流。此外,还具有局部麻醉作用及通过抗胆碱能作用间接阻断。受体产生低血压(尤以胃肠外给药更易产生);且阻滞迷走神经,能使房室传导加快,对心房颤动或扑动和阵发性心动过速病人,用药后心率可进一步加快,加重循环障碍,因此必须在应用足量强心苷的基础上应用奎尼丁。
1、口服后吸收快而完全。生物利用度个体差异大,约44-98%。肌注吸收不规则。由于蛋白亲和力强,广泛分布于全身, 表观分布容积为0.47L/kg, 蛋白结合率为70-80%。口服后30分钟作用开始, 1-3小时达最大作用, 持续约6小时。有效血浓度为3-6μg/ml,中毒血浓度8μg/ml。半衰期为6-8小时,小儿为2.5-6.7小时。
2、肝功能不全者延长、主要经肝脏代谢, 部分代谢物具药理活性。肝药酶诱导剂可增加本品代谢。由肾脏排泄, 以原形随尿排出的量约占用量的18.4%(10-20), 主要通过肾小球滤过, 酸性尿液中排泄量增加。血液透析可促使原形药及代谢的清除。粪便约可排出原形5%, 乳汁及唾液也有少量排出。