可静脉缓慢推注、静脉滴注或肌内注射。肌内注射：临用前加灭菌注射用水或氯化钠注射液溶解后使用。也可用适量5%盐酸利多卡因注射液2～3ml溶解。静脉注射：临用前加适量注射用水完全溶解后于3～5分钟静脉缓慢推注。静脉滴注：加适量注射用水溶解后，再用氯化钠或葡萄糖注射液100毫升稀释后静脉滴注。

成人常用剂量：一次0.5～1g，一日2～4次，严重感染可增加至一日6g，分2～4次静脉给予。

儿童常用剂量：一日50～100mg/kg，分2～3次静脉缓慢推注，静脉滴注或肌内注射。

肾功能减退者的肌酐清除率大于50ml/min时，仍可按正常剂量给药。肌酐清除率为20～50ml/min时，每8小时0.5g；肌酐清除率为11～34ml/min时，每12小时0.25g；肌酐清除率小于10ml/min时，每18～24小时0.25g。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量为0.5g。

小儿肾功能减退者应用头孢唑林时，先给予12.5mg/kg，继以维持量，肌酐清除率在70ml/min以上时，仍可按正常剂量给予；肌酐清除率为40～70ml/min时，每12小时按体重12.5～30mg/kg；肌酐清除率为20～40ml/min时，每12小时按体重3.1～12.5mg/kg；肌酐清除率为5～20ml/min时，每24小时按体重2.5～10mg/kg。

该品用于预防外科手术后感染时，一般为术前0.5～1小时肌注或静脉给药1g，手术时间超过6小时者术中加用0.5～1g，术后每6～8小时0.5～1g，至手术后24小时止。