【提问】不对抗缩宫素兴奋子宫作用的药物？

【回答】学员apple15175959，您好！您的问题答复如下：

纳洛酮化学结构与吗啡相似，对μ、δ和κ受体有竞争性拮抗作用。与阿片受体的亲和力比吗啡强，能阻止吗啡和阿片类物质与阿片受体结合，但其本身无明显药理效应。正常人注射12mg后，不产生任何症状，注射24mg后仅产生轻微困倦；但吗啡中毒患者仅需注射小剂量（0.4～0.8mg）即能迅速翻转吗啡的作用，1～2min使呼吸抑制现象消失，增加呼吸频率。吗啡依赖者应用纳洛酮后迅速诱发出戒断症状。纳洛酮口服生物利用度低于2％，一般注射给药，t1/2为1.1h；在血清峰浓度水平，纳洛酮的脑/血清药物浓度比是吗啡的15倍，在肝脏与葡萄糖醛酸结合而失活。与巴比妥类药物合用或长期饮酒诱导肝药酶，可缩短t1/2。临床主要用于阿片类镇痛药中毒的解救药，可迅速缓解呼吸抑制及其他中枢抑制症状，使昏迷患者复苏。纳洛酮不具有第二小题的药理作用。

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★问题所属科目：执业药师---药理学