【提问】关于肛门栓剂的肝首过效应的正确叙述为？

【回答】学员bljd0805，您好！您的问题答复如下：

栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并吸收进入血循环而达到治疗作用。直肠吸收药物有3条途径：一是不通过门肝系统。塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环;二是通过门肝系统。塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉入门静脉，经肝脏代谢以后，再进入血循环;第三条是药物经直肠黏膜进入淋巴系统，其吸收情况类似与经血液的吸收。因此，用药方法得当，才可以避免肝脏的首过效应。

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【追问】水性基质与油性基质分别都什么时候使用

您能给总结一下吗

【回答】学员tedwangzheng，您好！您的问题答复如下：

油脂性基质包括烃类、动植物油脂、类脂及硅酮类物质。这类基质的特点是润滑、无刺激性，涂于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对皮肤有保护软化作用，能与较多药物配伍，不易长菌；适用于表皮增厚、角化、皲裂等慢性皮损和某些感染性皮肤病的早期。缺点是油腻性大，吸水性差，与分泌物不易混合，不易洗除，药物释放性能差，往往影响皮肤的正常生理，故不适用于有渗出液的皮肤损伤。油脂性基质可用于水不稳定药物，加入表面活性剂可增加吸水性，常用作乳状型基质中的油相。

1.烃类烃类基质是石油蒸馏后得到的多种饱和烃的混合物。

(1)凡士林：是液体和固体烃类组成的半固体混合物，凡士林性质稳定，无臭味，无毒、无刺激性，不会酸败，能与多种药物配伍，特别适用于不稳定的抗生素等药物。可单独作软膏基质，也能与蜂蜡、石蜡、硬脂酸、植物油融合，有适宜的黏稠性与涂展性。凡士林仅能吸收约5%的水分，不能与较大量的水性溶液混合均匀。加入适量羊毛脂、胆固醇和一些高级脂肪醇能增加其吸水性。

(2)固体石蜡：为各种固体饱和烃的混合物，用于调节软膏的稠度，与其他基质熔和后不会单独析出，故较优于蜂蜡。

(3)液状石蜡：为各种液体烃的混合物，能与多数脂肪油或挥发油混合，主要用于调节软膏稠度，亦常用作乳状型基质的油相，可达调节稠度的目的。

2.油脂类油脂是从动、植物中得到的高级脂肪酸甘油酯及其混合物。从动物中得到的脂肪油，现在很少应用。植物油是不饱和脂肪酸甘油酯，在长期贮存过程中易氧化，需加油溶性抗氧剂。常用的植物油有麻油、花生油和棉子油，常温下为液体，不能单独用作软膏基质，常与熔点较高的蜡类熔合，制成适宜稠度的基质，如单软膏就是1：2(W/W)的蜂蜡与植物油组成。氢化植物油是植物油在催化作用下，加氢而成的饱和或部分饱和的脂肪酸甘油酯。由于氢化程度不同，其性状为半固体或固体。氢化植物油较植物油稳定，不易酸败，可用作软膏基质。

3.类脂类系由高级脂肪酸和高级脂肪醇化合而成的酯及其混合物，其物理性质与脂肪类似，但化学性质较脂肪稳定，具有一定的吸水性，多与其它油脂性基质合用。

(1)羊毛脂：羊毛脂是羊毛中的脂肪性物质的混合物，主要为胆固醇类的棕榈酸酯及游离的胆固醇类和其他脂肪醇。羊毛脂为淡黄色黏稠微有特臭的膏状物，具有良好的吸水性，能与2倍量的水均匀混合，并形成W/O型乳状型基质。羊毛脂常与凡士林合用(如1：9)，可增加凡士林的吸水性与药物的可渗透性。它还可在乳状型基质中起辅助乳化剂的作用，增加软膏的稳定性。无水羊毛脂过于黏稠，难于取用，常用含水分30%的羊毛脂，后者又称含水羊毛脂。

(2)蜂蜡与鲸蜡：蜂蜡有黄、白之分，后者是由前者精制而得。两者均为弱的W/Ｏ型乳化剂，在Ｏ/W型乳剂基质中起增加稳定性与调节黏稠度的作用。它们能与脂肪、蜡类、凡士林熔合。

4.硅酮俗称硅油或二甲基硅油，系有机硅氧化物的聚合物，是一系列不同分子量的聚二甲基硅氧烷，黏度随分子量增大而增加。本品化学性质稳定，疏水性强，不溶于水，溶于汽油、甲苯等非极性溶剂。对皮肤无毒性、无刺激性，润滑且易于涂布，不妨碍皮肤的正常功能，不污染衣物，为较理想的疏水性基质。常与其他油脂性基质合用，制成防护性软膏，用于防止水性物质如酸、碱液等对皮肤的刺激或腐蚀，也可制成乳剂型基质应用。硅酮对药物的释放与穿透皮肤的性能较豚脂、羊毛脂及凡士林为快，但成本较高。本品对眼睛有刺激性，不宜做眼膏基质。

水溶性基质是由天然或合成的水溶性高分子材料组成，能在水中溶解形成胶体或溶液而制成半固体的软膏基质。此类基质无油腻性，能与水性物质或渗出液混合，易洗除，药物释放快。多用于湿润、糜烂创面，有利于分泌物的排除；也常用作腔道黏膜或防油保护性软膏的基质。缺点是润滑性较差。常用的基质有：

1.甘油明胶 系由甘油(10%～30%)、明胶(1%～3%)加水至100%，加热制成的。本品温热后易于涂布，涂后形成一层保护膜，因本身有弹性，故使用时较舒适。

2.纤维素衍生物类 常用甲基纤维素(MC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)等，前者仅溶于冷水，后者冷水、热水中均溶。CMC-Na是阴离子型化合物，遇酸、多价金属离子及阳离子型药物均可形成沉淀，应予以避免。

3.聚乙二醇(PEG)类 本类基质为高分子聚合物，不同分子量的聚乙二醇为液体、半固体与固体，以适当比例混合，可制得稠度适宜的基质。平均分子量在700以下是液体，PEG 1000和PEG 1500是半固体，平均分子量在2000至6000是固体。作为软膏基质，常用的配比有：PEG 400：PEG 3350=6：4，PEG 400：PEG 4000=1：1等。此类基质易溶于水，能与渗出液混合并易洗除，化学性质稳定且不宜酸败。但由于其较强的吸水性，用于皮肤常有刺激感，久用可引起皮肤脱水产生干燥感。本品可与苯甲酸、水杨酸、鞣酸、苯酚等络合，导致基质过度软化，并能降低酚类防腐剂的活性，使用时应予以避免。

本类基质还可用作防护性软膏，如为预防油漆、矿物油等油性物质对皮肤的刺激，可在工作前先涂擦，工作后洗除。

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【追问】局部作用的栓剂能避免首过作用吗

【回答】学员m075280，您好！您的问题答复如下：

栓剂纳入肛门的深度愈靠近直肠下部，栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多；

栓剂可通过直肠给药发挥全身作用，通过改变栓剂进入直肠的深度来尽量减少药物的首过效应；

栓剂纳入直肠的不同位置，会影响药物的首过效应。

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★问题所属科目：执业药师---药剂学