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为蛋白激酶致活剂,系核苷酸的衍生物。它是在人体内广泛存在的一种具有生理活性的重要物质,由三磷酸腺苷在腺苷环化酶催化下生成,能调节细胞的多种功能活动。作为激素的第2信使,在细胞内发挥激素调节生理机能和物质代谢作用,能改变细胞膜的功能,促使网织肌浆质内的钙离子进入肌纤维,从而增强心肌收缩,并可促进呼吸链氧化酶的活性,改善心肌缺氧,缓解冠心病症状及改善心电图。此外,对糖、脂肪代谢、核酸、蛋白质的合成调节等起着重要的作用。
【适应症】
用于心绞痛、心肌梗死、心肌炎及心源性休克。对改善风湿性心脏病的心悸、气急、胸闷等症状有一定的作用。对急性白血病结合化疗可提高疗效,亦可用于急性白血病的诱导缓解。此外,对老年慢性支气管炎、各种肝炎和银屑病也有一定疗效。
【用法用量】
肌内注射,一次20mg,溶于2ml 0.9%氯化钠注射液中,一日2次。静脉注射,一次20mg,溶于20ml 0.9%氯化钠注射液中推注,一日2次。静脉滴注,本品40mg溶于250~500ml 5%葡萄糖注射液中,一日1次。冠心病以15日为一 疗程,可连续应用2~3疗程;白血病以一个月为一疗程;银屑病以2~3周为一疗程,可延长使用到4~7周,每日用量可增加至60~80mg。
【药代动力学】
环磷腺苷葡胺进入人体,在血液中的半衰期为60-150min,由于其有较好的亲水性,尤其是脂溶性较强,较易透过脂溶性细胞膜进入心肌细胞内发挥作用,经磷酸二酯酶分解形成5-AMP,再经5-AMP酶降解为腺苷和磷酸。环磷腺苷葡胺在用药后10-20min后开始起作用,显效高峰时间在1~2小时,药效消失时间在6~8小时。