[药物过量]

尚无药物过量的报告。己使用过的最大剂量为100mg,这一剂量曾在5名受试者中单次给予过,一般耐受良好。卡泊芬净不能由透析清除。

[规格]

(1)5Omg；(2)70mg(以醋酸卡泊芬净计)

[贮藏]

瓶装冻干粉末:储存于2至8℃。

溶解液:己证实使用中药液的化学和物理稳定性25℃可维持24小时。储存温度不得超过25℃。

稀释后用于病人的输注液；己证实使用中的输注液的化学和物理稳定性25℃可稳定维持24小时。而在2至8℃的冰箱中可维持48小时。储存温度不得超过25℃。

本品不含防腐剂。以微生物学的观点来看。本产品配制后应立即使用。若没有立即使用。则使用中的药液的储存时间和条件不得超出上述要求。

[包装]玻璃瓶，每盒1瓶。

[有效期]24个月

《标题：国家批准新药：注射用醋酸卡泊芬净(科赛斯)

出处：药监局网站

新药类别：进口

剂型：注射剂

规格：50mg，70mg/

批准文号：BH20020499，BH20020498

厂家：Merck & Co．，Inc(美国)

作用类别：抗肿瘤药

批准时间：2002》

迄今为止,主要有3种药物可用于系统的抗真菌治疗:多烯类,如两性霉素B及其脂质体;唑类,如伏立康唑;棘球白素,如注射用醋酸卡泊芬净(caspofungin,科赛斯)。

自1958年至今,两性霉素B已成为抗真菌治疗的金标准,但由于其严重的输液反应、肾毒性及贫血等不良反应而限制了它在临床中的广泛应用。

而唑类药物也因对肾脏及视网膜的副作用,以及与其他药物间的相互作用而使用受限,如伏立康唑可造成100%的使用者出现视网膜电位改变,33%可有暂时的视力障碍;再如氟康唑和伏立康唑有50%的交叉耐药机会。为此,临床上迫切需要开发出一种高效、安全、广谱的新型抗真菌药。

卡泊芬净抗真菌作用机制

近年来,美国默沙东公司研发的棘球白素(echinocandin)类抗真菌药——卡泊芬净是一种β(1,3)-D-葡聚糖合成抑制剂,可特异性抑制真菌细胞壁的组成成分β(1,3)-D-葡聚糖的合成,从而破坏真菌结构,使之溶解。由于哺乳动物细胞不产生β(1,3)-D-葡聚糖,因此卡泊芬净对患者不产生类似两性霉素B样的细胞毒性。此外,卡泊芬净不是CYP450酶抑制剂,因此不会与经CYP3A4途径代谢的药物产生相互作用。

卡泊芬净适应证

卡泊芬净半衰期长,主要经肝脏代谢,是广谱抗真菌药。美国食品与药物管理局(FDA)已经批准卡泊芬净用于对其他药物不敏感或耐受的食管念珠菌病、侵袭性曲霉菌感染、侵袭性念珠菌血症、深部念珠菌感染(腹膜炎、胸膜炎和腹腔内感染)以及中性粒细胞减少性发热的治疗。

卡泊芬净的临床疗效及安全性

Walsh等对卡泊芬净与脂质体两性霉素B在治疗持续中性粒细胞减少发热患者疗效的研究中显示,卡泊芬净组患者(556例)总有效率为33.9%;而脂质体两性霉素B组(539例)为33.7%,两组间无显著差异。但两组患者在用药12天左右时的生存率曲线出现分离,到治疗63天时,两组生存率均处于稳定的平台状态,但有显著差异(P=0.04)。

另一项对卡泊芬净和两性霉素B在治疗念珠菌血症安全性比较的研究中显示,卡泊芬净组接受70/50 mg/日静脉滴注的患者所有不良反应事件(AEs)率为42.1%(48/114);两性霉素B组接受0.6~1.0 mg/kg/日静脉滴注的患者所有AEs率为75.2%(94/125)。

此外,对83例难治性或者不能耐受标准治疗(两性霉素B或唑类药物)的侵袭性曲菌病患者进行的研究显示,患者在接受卡泊芬净挽救治疗后疗效较好。(Clin Infect Dis 2004; 39:1563)

卡泊芬净与其他抗真菌药物的联合应用

卡泊芬净可增加细胞的通透性,因此有利于两性霉素B和唑类穿过细胞壁而作用于细胞膜,这就意味着卡泊芬净与其他两种药物联用可有很好的系统治疗作用。

Arikan等的研究显示,卡泊芬净和两性霉素B联用对曲霉菌与梭酶菌感染有叠加或协同的治疗作用;Perea等的研究显示,卡泊芬净与伏立康唑联用,在体外对48株曲霉菌的临床分离株进行的实验显示,两药有87.5%的协同作用,4.2%的叠加作用以及8.3%的次叠加作用,而无拮抗作用。