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蜂毒药理作用

2012-08-10 16:47 医学教育网
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蜂毒主要成份为多肽类,占蜂毒干重的70%~80%,包括蜂毒肽、蜂毒明肽、MCD-肽、心脏肽、镇定肽(赛卡品)、四品肽(托肽品)、安度拉平(安度肽)、含组胺肽等。

蜂毒肽

是蜂毒的主要成份及主要生物活性物质,占蜂毒干重的40%~50%。由26个氨基酸组成的多肽,分子量2840。

主要药理作用及作用机理

①蜂毒对神经系统具有抑制作用:第一、抑制中枢神经系统,表现为胆碱能神经的阻滞,造成半球皮层和皮质下(特别是下丘脑)的广泛抑制;第二、抑制植物神经系统交感神经节的兴奋传导,使胃肠平滑肌活动和兴奋性增强;第三、抑制周围神经冲动的传导,阻碍或延迟其传导速度。

②抗凝、纤溶作用:通过抑制凝血活酶和凝血酶原激活物生成,以及抑制血小板的聚集,可以消除血栓形成前状态,临床可用于动脉粥样硬化和血栓形成的防治。蜂毒肽通过破坏红细胞膜的通透性,具有直接溶血作用。

③降压、抗心律失常,改善脑血流及心肌功能作用:蜂毒肽可破坏肥大细胞和亚细胞结构而释放组胺入血液,降低外周阻力而降压,同时其释放的活性化合物作用于脑血管,通过扩张脑血管增加脑血流量,因此特别适用于高血压病患者导致的脑循环障碍;另外还有增加冠脉血流速,改善心肌供血,提高心脏功能,同时具有强刺激垂体-肾上腺系统的作用,使血浆皮质醇与尿17-酮固醇含量增加,表现为较强的抗心律失常的作用。另外还有降低胆固醇作用。

④抗炎、调节免疫作用:可直接抑制炎症、肿胀;刺激垂体-肾上腺系统,促进皮质激素的释放,抗炎调整免疫功能,还可直接升高血浆皮质醇;抑制白细胞移行,限制炎症的局部反应。可用于治疗胶原组织疾病、免疫系统疾病。

⑤清除自由基(O2-),抗炎、抗衰老、抗突变、防辐射的作用。

⑥抗肿瘤的作用:抑制肿瘤组织的氧化磷酸化过程,抑制组织代谢,而达到对肿瘤的抑制作用。

⑦参与疼痛阈值的调节。

蜂毒明肽

蜂毒中另一种主要的多肽,占蜂毒干量的3%,由18个氨基酸组成,分子量2035。是蜂毒中各组份中最小的神经毒肽,可透过血脑屏障。

主要药理作用及作用机理:

①对神经系统作用:能阻断支配胃肠道平滑肌神经的抑制性冲动的传导,使胃肠平滑肌兴奋性增高,而呈收缩状态;可作用于脊髓的中间神经元、下行的网状脊髓束和前庭脊髓束,或大脑导水管周围中央灰质,影响动作的有机协同。

②强心、抗心律失常作用:具有很强的β-肾上腺素样作用,扩冠,增加心肌供血,使心肌收缩力明显增强,心率加快,心脏泵血功能增强,可用于治疗心衰;具有异丙肾上腺素样作用,且比异丙肾上腺素维持时间长(约10倍),抗心律失常。

③增加毛细血管的通透性,改善微循环。

④抗炎、调整免疫:直接升高血浆皮质醇或刺激垂体-肾上腺系统促进皮质激素的分泌;抑制5-羟色胺活性。

⑤营养修复肌营养不良细胞:强直肌肉中有蜂毒明肽受体,蜂毒明肽通过与其受体结合而发挥营养肌细胞达到治疗的作用。可用于治疗强直性脊柱炎、多发性硬化症。

MCD-肽

蜂毒中第三种主要多肽物质,占蜂毒干重2%~3%,由22个氨基酸组成,分子量2593。

主要的药理作用:

①降压:促进肥大细胞脱颗粒,释放组胺降低外周阻力而降压;释放组胺、5-羟色胺,参与炎症反应。

②抗炎、调节免疫作用:刺激垂体-肾上腺皮质系统作用,使皮质激素分泌增加,发挥抗炎、免疫调节作用;并通过降低毛细血管通透性,阻止白细胞游走,抑制前列腺素E2的合成而发挥抗炎作用。MCD-肽抗炎作用是氢化考的松的100倍,是水杨酸钠的2倍。

③其它:抗心律失常,改善脑血流,还有中枢神经系统活性作用。

心脏肽

由11个氨基酸组成,分子量1940,占蜂毒干重0.7%。

主要的药理作用强心、抗心律失常作用:具有很强的β-肾上腺素样作用,扩冠,增加心肌供血,使心肌收缩力明显增强,心率加快,心脏泵血功能增强,可用于治疗心衰;具有异丙肾上腺素样作用,且比异丙肾上腺素维持时间长(约10倍),抗心律不齐。

安度拉平(安度肽)

由103个氨基酸组成,分子量为11092。

主要的药理作用:是一种前列腺E的拮抗剂,具有很强的抗炎和镇痛活性。(1)通过抑制微粒体环氧化酶(前列腺素合成酶),抑制前列腺素的合成。抑制脑环氧化酶的作用为消炎痛的70倍。(2)通过与脑内阿片受体相结合,通过中枢神经而发挥镇痛作用。

其它

 四品肽(托肽品):由20个氨基酸组成,约占蜂毒干重1%。具有神经活性。

镇定肽(赛卡品):由24个氨基酸组成,占蜂毒干重1%。与蜂毒肽的生物活性相似,具有镇静的作用。

含组胺肽(普鲁卡胺):具有两种分子结构。分别占蜂毒干重的0.6%~0.8%。是人类第一次从自然界获得含有组织胺的多肽

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