招生方案
APP下载

扫一扫,立即下载

医学教育网APP下载
手机网
医学教育网手机网

手机网二维码

微 信
医学教育网微信公号

官方微信

搜索|
您的位置:医学教育网 > 医学百科类 > 药物 > 正文

兰索拉唑胶囊说明书

2012-08-06 19:16 医学教育网
|

【通用名】 兰索拉唑胶囊

英文名 LANSOPRAZOLE CAPSULES

拼音名 LANSUOLAZUO JIAONANG

【规 格】 (1)15mg (2)30mg

【药品类别】 抗酸药及抗溃疡病药

【性状】 本品为白色胶囊,内容物为白色或类白色肠溶球状颗粒。

【药理毒理】 本药转移到胃粘膜壁细胞的酸分泌细管后,在酸性条件下,转变为活性体结构,此种活性物与质子泵((H++K+)-ATPase)的SH基结合,从而抑制该酶的活性,故能抑制胃酸的分泌。

1.(H++K+)-ATPase活性抑制作用 兰索拉唑可抑制狗胃粘膜内微粒体的(H++K+)-ATPase活性(体外实验)。

2.壁细胞酸生成抑制作用 兰索拉唑对狗胃粘膜离体壁细胞由组胺、乙酰胆碱及胃泌素的刺激所产生的酸分泌,皆具有抑制作用(体外实验)。

3.胃酸分泌抑制作用 1)对胃泌素刺激引起的酸分泌: 于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胃泌素引起的酸分泌,且此作用能持续24小时。 2)对胰岛素刺激引起的酸分泌: 于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,可明显地抑制由胰岛素引起的酸分泌。 3)对夜间的酸分泌: 于健康成人,1天1次兰索拉唑30mg口服给药,连续7天,具有明显地抑制夜间胃酸分泌的作用。 4)对24小时的酸分泌: 于健康成人24小时胃液采样试验,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌明显地受到抑制。 5)24小时胃内pH值的监测: 对健康成人以及十二指肠溃疡患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天,24小时的胃酸分泌皆明显地受到抑制。 6)24小时下部食道pH值的监测: 于反流性食管炎患者,以1天1次兰索拉唑30mg口服给药连续7天~9天,对胃食管反流现象,有明显地抑制作用。 7)对大白鼠及胃pouch狗的胃酸分泌: 本药对于大白鼠的基础酸分泌和因组胺、胃泌素、氨基甲酰基胆碱、2-脱氧-D-葡萄糖或水浸应激试验(water immersion stress)所引起的酸分泌均能明显且持续地抑制(在十二指肠内)。对胃pouch狗因各种刺激所引起的酸分泌,本药亦有明显且持续地抑制作用,在反复给药期间,均能显示稳定的酸分泌抑制作用(经口给药)。

4.慢性溃疡的治愈促进作用 于大白鼠的实验,兰索拉唑能明显地促进由醋酸引起的慢性胃及十二指肠溃疡的愈合(经口给药)。

5.溃疡形成的抑制作用 于大白鼠的实验,对因水浸应激试验、阿司匹林或乙醇引起的胃溃疡,及因mepirisol或半胱胺引起的十二指肠溃疡,和反流性食管炎皆有明显的抑制作用(经口或十二指肠内给药)。

【药代动力学】 1.血中浓度 兰索拉唑的生物利用度具有个体差异性。于空腹或餐后对健康成人(6例)经口给予1次30mg的药量时,血中主要检测到药物原形,其代谢物亦可测得。空腹服药的Tmax为2.2± 0.4h,Cmax为1038± 323ng/ml,T1/2为1.44± 0.94h,AUC为3890± 2484 ng· h/ml。餐后服药的Tmax为3.5± 0.8h,Cmax为679± 359ng/ml,T1/2为1.60± 0.90h,AUC为 3319± 2651ng· h/ml。尿中未能检出兰索拉唑的原形,只检出其代谢物,至服用后24小时为止,其尿中排泄率为13.1~14.3%。此外,对健康成人(6例),晨间空腹时,经口给予兰索拉唑30mg1天1次,连续7天,由血中浓度的变化及尿中排泄率来观察,体内无蓄积性。

【适应症】 胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡。

【用法用量】 十二指肠溃疡,通常成人每日一次,口服兰索拉唑15mg~30mg,连续服用4~6周;胃溃疡、反流性食管炎、卓-艾综合征(Zollinger-Ellison症候群)、吻合口部溃疡,通常成人每日一次,口服兰索拉唑30mg,连续服用6~8周。但用做维持治疗、高龄者、有肝功能障碍、肾功能低下的患者,每日一次,口服兰索拉唑15mg。

【不良反应】 1)过敏症:偶有皮疹、瘙痒等症状,如出现上述症状时请停止用药。 2)肝 脏:偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等现象,所以须细心观察,如有异常现象应采取停药等适当的处置。 3)血 液:偶有贫血、白细胞减少,嗜酸球增多等症状,血小板减少之症状极少发生。 4)消化器:偶有便秘,腹泻,口渴,腹胀等症状。 5)精神神经系统:偶有头痛、嗜睡等症状。失眠,头晕等症状极少发生。 6)其 它:偶有发热,总胆固醇上升,尿酸上升等症状。

【禁忌症】 对本品过敏者禁用

【注意事项】 1.在治疗过程中,应充分观察,按其症状使用治疗上所需最小剂量。 2.下列患者慎重用药 1)曾发生药物过敏症的患者 2)肝功能障碍的患者 3.其它 对大白鼠经口给药52周的实验,50mg/kg/日组(约为临床用量的100倍),发现1例有良性精巢间细胞瘤。于大白鼠经口给药24个月的实验,15mg及50mg/kg/日组中,精巢间细胞瘤发生率会增加,在50mg/kg/日组中发现1例雌大白鼠有胃部类癌(carcinoid)出现。 因本药会掩盖胃癌的症状,所以须先排除胃癌,方可给药。

【孕妇及哺乳期妇女用药】 1.已确认兰索拉唑在大白鼠胎仔的血浆浓度比在母鼠中高。又在兔子(经口给药30mg/kg)的实验发现胎仔死亡率增加,故对孕妇或有可能怀孕的妇女,需事先判断治疗上的益处超过危险性时,方可用药。 2.曾有报告指出,在动物实验中药品会转移到乳汁中。所以本药品不适合用于正在哺乳中的妇女。如不得已需服药时,应避免哺乳。

【儿童用药】 对儿童用药的安全性尚未确立(由于在小儿的临床经验极少)。

【老年患者用药】 一般而言,老年患者的胃酸分泌能力和其他生理机能均会降低,故用药期间请注意观察。

【药物相互作用】 会延迟安定(diazepam)及苯妥英钠(phenytoin)的代谢与排泄,资料已被发表于类似药物奥美拉唑的报告中。

医师资格考试公众号

相关资讯
编辑推荐
考试辅导
回到顶部
折叠