名称及相关信息

硝酸异山梨酯

拼音名：Xiaosuan Yishanlizhi

英文名：Isosorbide Dinitrate书页号：2000年版二部－843

C6H8N2O8 236.14

本品为1,4:3,6-二脱水-D-山梨醇二硝酸酯。按干燥品计算，含C6H8N2O8应为97.0%～

102.0%。

类别： 血管扩张药。

贮藏：密封保存。

制剂：(1) 硝酸异山梨酯片 (2) 硝酸异山梨酯乳膏

性状

本品为白色结晶性粉末；无臭。

本品在丙酮或氯仿中易溶，在乙醇中略溶，在水中微溶。

熔点 本品的熔点（附录Ⅵ C）为68～72℃。

比旋度 取本品，精密称定，加无水乙醇溶解并定量稀释制成每1ml 中约含10mg的

溶液，依法测定（附录Ⅵ E），比旋度为+135°至+140°。

鉴别

(1) 取本品约10mg，置试管中，加水1ml 与硫酸2ml ，注意混匀，溶解

后放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液3ml ，使成两液层，接界面显棕色。

(2) 取本品约2mg ，加新制的10%儿茶酚溶液3ml ，摇匀，注意加硫酸6ml ，即显

暗绿色。

(3) 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集473图）一致。 【检查】 硝酸盐 取本品0.25g ，加水5ml ，振摇5 分钟，滤过，滤液置试管中

加硫酸5ml ，注意混匀，放冷，沿管壁缓缓加硫酸亚铁试液5ml ，使成两液层，接界面

不得立即显棕色。

干燥失重 取本品，置硅胶干燥器中，干燥至恒重，减失重量不得过0.5 %（附录

Ⅷ L）。

炽灼残渣 不得过0.1 %（附录Ⅷ N）。

适应症

冠心病的长期治疗；心绞痛的预防；心肌梗死后持续心绞痛的治疗；与洋地黄苷或利尿剂联合应用，治疗慢性充血性心力衰竭；肺动脉高压的治疗。

功能与主治

与硝酸甘油相同，可用于治疗各种类型冠心病心绞痛和预防发作。静脉滴注可用于治疗充血性心衰，各种类型的高血压急症和手术前高血压的控制。

用法用量

口服：预防心绞痛，一次5～10mg，一日2～3次，一日总量10～30mg由于个体反应不同，需个体化调整剂量。舌下给药：一次5mg，缓解症状。

不良反应

用药初期可能会出现硝酸酯引起的血管扩张性头痛，还可能出现面部潮红、眩晕、直立性低血压和反射性心动过速。偶见血压明显降低、心动过缓和心绞痛加重，罕见虚脱及晕厥。

禁忌

急性循环衰竭（休克、循环性虚脱）；严重低血压（收缩压<90mmHg）；急性心肌梗死伴低充盈压（除非在有持续血流动力学监测的条件下）；肥厚梗阻型心肌病；缩窄性心包炎或心包填塞；严重贫血；青光眼；颅内压增高；原发性肺动脉高压；对硝基化合物过敏者。

使用注意事项

低充盈压的急性心肌梗死、主动脉或二尖瓣狭窄、体位性低血压、颅内压增高者慎用。不应突然停止用药，以避免反跳现象。

药物过量

与血管过度扩张有关的反应有颅内压增高、眩晕、心悸、视力模糊、恶心与呕吐、晕厥、呼吸困难、出汗伴皮肤潮红或湿冷、传导阻滞与心动过缓、瘫痪、昏迷、癫痫发作或死亡，无特异的拮抗剂可对抗ISDN的血管扩张作用，用肾上腺素和其他动脉收缩剂可能弊大于利，处理方法包括抬高患者的下肢以促进静脉回流以及静脉补液。也可能发生高铁血红蛋白血症，治疗方法是静注亚甲蓝1～2 mg/kg。

药物相互作用

与其他血管扩张剂、钙拮抗剂、受体阻滞剂、降压药、三环抗抑郁药及酒精合用，可增强本类药物的降血压效应。可加强二氢麦角碱的升压作用。同时使用类固醇类抗炎药可降低本药的疗效。

孕妇及儿童使用注意

动物实验中未观察到对胚胎的毒性效应，但除非确有必要方可用于孕妇。不清楚ISDN是否经乳汁排泌，故哺乳期妇女应慎用。

儿童用药的安全性及效果均不确定。

制剂

1.片剂：①国产消心痛：10mg。②Isordil舌下含化片：2.5mg、5mg、10mg。③Isordil速释片：5mg、10mg、20mg、30mg。等

2.气雾剂：①异舒吉气雾剂（Isoket Spray）：1.25mg×300喷。②易顺脉口腔喷雾剂（Iso-Mack Spray）：1.25mg/0.09ml×20ml。等

注射剂：Isoket：10mg/10ml、50mg/50ml。