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【药理毒理】本品为细胞周期非特异性药物。丝裂霉素对肿瘤细胞的G1期、特别是晚G1期及早S期最敏感,在组织中经酶活化后,它的作用似双功能或三功能烷化剂,可与DNA发生交叉联结,抑制DNA合成,对RNA及蛋白合成也有一定的抑制作用。大鼠皮下注射200?g/kg,在60日以内引起死亡,组织学上在肝脏、肾脏及骨髓发现有郁血现象。妊娠10~14日的小鼠,单次静脉注射给药2.0~10.0mg/kg,发现生存胎仔有明显的发育障碍。7.5mg/kg的给药群,有腭裂、尾短小、小颌症、欠趾症等畸形。
【药代动力学】本品主要在肝脏中生物转化,不能通过血脑屏障。T1/2分别为5~10分钟及50分钟,主要通过肾脏排泄。
【适应症】主要适用于胃癌、肺癌、乳腺癌,也适用于肝癌、胰腺癌、结直肠癌、食管癌、卵巢癌及癌性腔内积液。
【用法和用量】1.静脉注射:每次6~8mg,以氯化钠注射液溶解后静脉注射,每周一次。也可10~20mg一次,每6~8周重复治疗。2.动脉注射:剂量与静脉注射同。3.腔内注射:每次6~8mg。4.联合化疗:FAM(氟尿嘧啶、阿霉素、丝裂霉素)主要用于胃肠道肿瘤。