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本品是一种人工合成的三烯19去甲甾类化合物,具有激素和抗激素的复杂特性,即它具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性,又有很弱的雌激素和雄激素作用。动物实验表明它能抑制孕激素分泌,也具有黄体酮对子宫内膜的作用,使子宫内膜及异位病灶细胞失活、退化,从而导致异位病灶萎缩。其抗生育作用可能是抑制排卵及抑制子宫内膜发育,改变宫颈粘液性质,影响卵子运行速度及拮抗内膜孕酮受体,从而干扰孕卵着床。
【药代动力学】
本品口服后能完全从胃肠道吸收,2.1小时左右血液浓度达峰值,血清t1/2为273小时。
【适应症】
用于子宫内膜异位症。也用作探亲避孕或事后避孕药;对于早期妊娠,如与前列腺素合用,可提高引产成功率。