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2025年招生方案

咪唑立宾的作用机制和临床应用

2012-06-26 21:26 来源:
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主管药师考试考点,供主管药师考试考生分享复习。

定义:从土壤霉菌(Eupenicillium brefeldianum)培养滤液中获得的咪唑类抗生素。作为免疫抑制剂,临床上用于抑制肾移植排斥反应,也可用于治疗狼疮性肾炎类风湿关节炎肾病综合征等自身免疫病。

咪唑立宾(MZR )是一种嘌呤核苷合成抑制剂,能特异性地抑制快速增长的淋巴细胞,如T 细胞、B 细胞的分裂和增殖,从而产生免疫抑制作用。MZR 进入体内,在腺苷激酶的作用下磷酸化,形成活性物质MZR-5 ‘- 单磷酸化物,竞争性地抑制肌苷酸脱氢酶和鸟苷酸合成酶,使细胞内的鸟苷酸减少,核酸的合成减少,从而进一步抑制细胞的增殖。临床应用:主要用于预防肾移植时的排斥反应,常联用甲泼尼龙及环孢素,也用于肝移植和自身免疫性疾病。还用于治疗狼疮性肾炎类风湿关节炎肾病综合征和IgA 肾病

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