该品为四咪唑的左旋体，可选择性地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶，使延胡索酸不能还原为琥珀酸，从而影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量产生。当虫体与之接触时，能使神经肌肉去极化，肌肉发生持续收缩而致麻痹；药物的拟胆碱作用有利于虫体的排出。其活性约为四咪唑（消旋体）的1~2倍，但毒副作用则较低。另外，药物对虫体的微管结构可能有抑制作用。左旋咪唑还有免疫调节和免疫兴奋功能。

【药代动力学】口服后迅速吸收，服用150mg后2小时内，血药浓度达峰值（500mg/ml），T1/2为4小时。在肝内代谢，该品及其代谢产物可自尿（大部分）、粪和呼吸道排出，乳汁中亦可测得。