阿片受体体内至少存在8种亚型。在中枢神经系统内至少存在4种亚型：μ、κ、δ、σ。吗啡类药物对不同型的阿片受体，亲和力和内在活性均不完全相同。阿片类药物可以使神经末梢释放乙酰胆碱、去甲肾上腺、多巴胺及P物质等神经递质减少。阿片类作用于受体后，引起膜电位超极化，使神经递质释放减少，从而阻断神经冲动的传递而产生镇痛等各种效应。

阿片受体现在可以分为μ、δ、κ、σ四种，每一种受体都有不同亚型。镇痛药能作用于阿片受体，然后作用于内源性镇痛物质。一般，吗啡是μ、κ、δ三种受体的激动剂，对三受体亚型的作用强度依次减弱。

1993年，Yasuda，Meng等报道成功克隆了κ-受体。近来研究表明κ受体有多个亚型。除了经典的κ1外，还存在κ2和κ3亚型。人脑和胎盘组织中有分布。κ-受体参与镇痛，且与神经内分泌及免疫调节有关。此外，κ受体也调控喷他佐辛样脊髓镇痛、镇静和瞳孔缩小。κ-阿片受体由380个氨基酸组成，同样属于G蛋白偶联受体家族。