抗肿瘤活性

大黄素对小鼠实体肉瘤S-180，小鼠肝癌、乳腺癌、艾氏腹水癌、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及肺癌A-549均有抑制作用，其抑制率在30%以上。在50mg/kg日-1剂量下对小鼠黑色素瘤生长的抑制率为73%；在75mg/kg日-1剂量下对小鼠乳腺癌的抑制率为45%.大黄素可延长P388白血病小鼠的存活期，延长率在40%以上。其作用机制之一是抑制癌细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成，抑制癌细胞的氧化脱氢。

抗微生物生长作用

大黄素对金黄色葡萄球菌209P、链球菌、白喉杆菌、枯草杆菌、副伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、肺炎球菌、卡他球菌等均有抑制作用；对临床常见厌氧性细菌有较强的抑制作用；其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml浓度能使76%~91%的厌氧菌生长受抑。大黄素抗菌作用机制与抑制线粒体呼吸链电子传递、抑制呼吸与氨基酸、糖和蛋白质代谢中间产物的氧化和脱氢等有关。抑制核酸和蛋白质合成的最终结果，使细菌生长受抑。

免疫抑制作用

按70mg/kg剂量给大鼠腹腔注射大黄素，能够抑制大鼠抗体产生、抑制碳粒廓清能力、减轻免疫器官的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入淋巴细胞有明显的抑制作用。

解痉、止咳作用

大黄素对乙酰胆碱所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的抑制作用，约为罂栗碱的4倍。大黄素还有明显的止咳作用。

对心血管系统的作用

大黄素在小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用，而大剂量则有抑制作用。大黄素还有降压作用。

利尿作用

大黄素可使尿中钠和钾含量增加，促进输尿管蠕动，增加尿量。

对组胺的作用

按10μg/kg剂量给实验性肠梗阻大鼠灌胃大黄素，可使大鼠肠粘膜组胺含量恢复至正常水平，但对血中组胺含量无影响。

对LTB4的合成作用

大黄素是5-脂氧酶的抑制剂，可抑制人型多核白细胞LTB4和全血中LTB4的合成，对PGE2的合成无抑制作用。

泻下作用

大黄素可抑制钠和钾离子从肠腔转运至细胞，使水分滞留在肠腔内，刺激大肠，促进其蠕动，从而起到泻下作用，但作用较弱。