环磷酰胺是执业药师考试大纲所包含的内容,医学教育网搜集整理相关内容供大家学习参考。
【药理作用】
本品原形无活性。
CTX→肝P450酶代谢→4-羟基环磷酰胺→靶组织→结构互变成为醛磷酰胺→自发裂解→磷酰胺氮芥→对DNA有烷化作用,破坏DNA的结构和功能。
周期非特异性药物,抑瘤作用明显,毒性较低,化疗指数比其他烷化剂高。
对淋巴细胞有明显的抑制作用,也用作免疫抑制剂。
【临床应用】
抗瘤谱广,临床应用较多。
对恶性淋巴瘤、多发性骨髓瘤、急性淋巴细胞性白血病、慢性粒细胞性白血病效果较好。
亦用于妊娠绒毛膜上皮癌,脑、颈、乳腺、子宫内膜、肺、前列腺和卵巢等部位的恶性肿瘤以及儿童的一些恶性肿瘤。
【不良反应】
胃肠道反应:如恶心呕吐、胃肠道黏膜溃疡等,但比氮芥轻。
抑制骨髓:造成白细胞显著下降。
出血性膀胱炎:本品较特殊的不良反应,与其代谢物丙烯醛自尿中排出有关,较为严重且有血尿。大量补充液体和使用巯乙磺酸钠可降低发生率,减轻症状。
病人还可出现脱发、肝功能损害、皮肤色素沉着、心肌损害等。
本品有致癌、致畸和致突变作用。