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一、药物透皮吸收过程
吸收包括释放、穿透及吸收三个阶段。释放系指药物从基质中脱离并扩散到皮肤或粘膜表面;穿透系指药物通过表皮进入真皮、皮下组织,对局部起作用;吸收则是透过皮肤或粘膜通过血管或淋巴管进入体循环而产生全身作用。
二、透皮吸收途径
外用膏剂透皮吸收的途径有毛囊、完整的表皮角质层细胞间隙、皮脂腺和汗腺等。其中,完整表皮是透皮吸收的主要途径,毛囊、皮脂腺和汗腺在透皮吸收的初期起着重要的作用医学教育 网 搜集整理。
三、影响透皮吸收的因素
(1)皮肤条件:①应用部位。②病变皮肤。③皮肤的温度与湿度。④清洁的皮肤。
(2)药物性质。脂溶性药物比水溶性药物更易穿透皮肤。药物必须具有合适的油、水分配系数,即具有一定的油溶性和水溶性的药物穿透作用较理想。相对分子质量越大,吸收越慢,一般选用分子量较小的。
(3)基质的组成与性质。膏中药物的吸收在乳剂型基质中最快(与基质具有表面活性有关),在吸水性软膏基质(凡士林加羊毛脂)、硅酮及豚脂次之,烃类基质中最差。基质的PH值影响弱酸性与弱碱性药物的吸收,分子状态的药物比离子状态易吸收。增加皮肤的水合作用的基质,也能增加药物的渗透性。油脂型基质的水合作用较强利于吸收,W/O次之,O/W最差。
(4)其他因素。药物浓度、应用面积、应用次数、与皮肤接触的时间等与药物吸收的量成正比。