执业药师药理学辅导精华——“普利”类及“沙坦”类降压药的作用机理
在肾脏的球旁细胞产生一种特殊物质叫肾素,肾素能使肝脏产生的血管紧张素原变成血管紧张素I,血管紧张素I在血管紧张素转换酶的作用下生成血管紧张素Ⅱ,血管紧张素Ⅱ有很强的生理活性:
1、直接收缩血管平滑肌。
2、刺激肾上腺皮质球状带分泌醛固酮,醛固酮又使水钠潴留增加。
3、维护交感神经活性。
应用血管紧张素转换酶抑制剂类药物(ACEI),则血管紧张素Ⅱ的生成就大大减少,这类药物即“普利”类包括卡托普利、依那普利、贝那普利、福辛普利、咪达普利、培哚普利等。这类药选择性地扩张肾小球出球小动脉,使肾小球囊内压力降低,稳定肾小球基底膜,减少蛋白的排出。因此,对糖尿病特别是糖尿病肾病的高血压患者属于必用药物,这些药物不仅降低血压,还可以逆转左心室肥厚,治疗很多与高血压相关的心血管病。
血管紧张素Ⅱ的上述作用,是通过一个特殊的部位,即血管紧张素Ⅱ受体而发挥作用的,对这个受体阻滞,自然就能使血管紧张素Ⅱ的上述作用大大被抑制,所以人们研发了AT拮抗剂,即“沙坦”类如氯沙坦、依贝沙坦、结贝沙坦、替米沙坦等。医学教育|网收集整理这类药物的药理作用和适应证与ACEI相同,但最大特点是几乎无咳嗽的不良反应,不能使用ACEI的病人使用这类药物是很合适的。