医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：胍乙啶。

　　【药动学】口服后吸收不规则，因人而异，吸收率在3%～30%之间。不与血浆蛋白结合。一次给药口服后8小时起作用，多次给药1～3周达最大作用，停药后1～3周血压上升至治疗前水平，半衰期为5～10天，肾功能不全时不变。本品不易透过血脑屏障。在肝内代谢，经肾排泄，25%～50%为原形，其余为代谢产物。

　　【药理作用】本品选择性地作用于交感神经节后肾上腺素能神经末梢，促使在神经末梢储藏的去甲肾上腺素能缓慢地被本品医`学教育网搜集整理所取代而释出，神经末梢和所组织中应有的去甲肾上腺素耗竭缺失。本品还能阻止神经刺激使去甲肾上腺素的正常释放。结果为血管收缩作用减弱，尤其在体位改变时交感神经反应迟钝，应有的兴奋减弱，因而降低血压。

　　【临床应用】同于治疗高血压。不用作第一线药，常在其他降压药治疗疗效不满意时采用或与其他药物合用。

　　【不良反应】较多的是由体液潴留所致的下肢水肿，较少见的有心绞痛、气短。下列反应持久存在应加注意，以腹泻、眩晕、头昏、昏厥（体位性低血压）、鼻塞、乏力，心跳缓慢较多见，视力模糊、口干、睑下垂、头痛、脱发、肌痛、震颤、恶心、呕吐、夜尿、皮疹等较少见。

　　【禁忌证】有明显动脉硬化以及心、肾、脑功能不全者慎用，禁用于嗜铬细胞瘤患者。三环类抗抑郁药如丙咪嗪阻滞神经末梢摄取胍乙啶，对抗其降压作用；应用胍乙啶的患者，对拟肾上腺素药如肾上腺素、麻黄碱等有增敏现象，可引起血压骤升，应禁用。