医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：甲基多巴。

　　【药动学】口服后以主动转运方式吸收，吸收不完全，生物利用度约50%.2～3h后血药浓度达峰值，6～8h作用达高峰，维持约24h.甲基多巴进入中枢神经系统，在脑内代谢为α甲基去甲肾上腺素发挥作用。在体内被广泛代谢，以原形及硫酸盐结合物形式从尿中排出医`学教育网搜集整理，t_1/2约2h.肾功能衰竭时半衰期可延长（4～6h）。与血浆蛋白结合少，可透过胎盘，乳汁有少量分泌。

　　【药理作用】降压作用中等偏强，主要使外周阻力降低而降压，对心排出量影响较小。甲基多巴降压期间，肾血流量不减少，也不影响肾功能，尤适合于肾功能不良的高血压病人。甲基多巴的降压机制与可乐定类似，甲基多巴进入中枢后，代谢为α-甲基去甲肾上腺素，兴奋中枢α2受体，减少去甲肾上腺素释放而产生降压作用。甲基多巴也可降低肾素分泌，但不是降压的主要作用。

　　【临床应用】用于中度高血压，尤其适合肾性高血压及伴有肾功能不良的患者，常与噻嗪类利尿药合用。

　　【不良反应】最常见的为镇静和嗜睡。此外尚有口干、鼻塞、头痛、眩晕、腹泻及直立性低血压等。长期大量服用可能发生自身免疫性反应，如溶血性贫血、血小板减少及粒细胞减少等，发生率不到1%，停药几周后可逐渐恢复。偶见帕金森综合征、关节痛、肌病等。

　　【禁忌证】长期服用可引起肝脏损害，肝病患者忌用。