医学教育网——执业药师考试辅导系列之《药理学》辅导：氯沙坦（洛沙坦）。

　　氯沙坦是第一个临床应用口服有效的非肽类。AT₁受体拮抗药。

　　【药动学】口服易从胃肠道吸收。经首关消除形成活性羧酸代谢物EXP-3174，较母体具有更高的药理活性。氯沙坦及EXP-3174的消除t_1/2分别为1.5～2.5h及3～5h.医学教育网

　　【作用机制】氯沙坦及活性代谢物EXP-3174，它们都能选择性与AT₁受体结合，阻断AngⅡ的作用，产生降压作用。

　　【药理作用】降压作用较血管紧张素转化酶抑制药稍弱。尚可增加尿酸排泄，降低血尿酸水平。

　　【临床应用】用于各型高血压。

　　【不良反应】不良反应较少。与血管紧张素转化酶抑制药类似，由于抑制了AngⅡ作用，可引起低血压、肾功能障医`学教育网搜集整理碍及高血钾等，有低血压及肾功能障碍时尤易发生。但不同于血管紧张素转化酶抑制剂，使用本品不会出现咳嗽、血管神经性水肿等不良反应。其他尚可出现胃肠不适、头痛、头昏等。血容量不足、心衰及肝硬化等病人必须减少剂量。